Bleomycin sulfate is a DNA synthesis inhibitor. Bleomycin hydrochloride is a DNA damaging agent. Bleomycin sulfate is an antitumor antibiotic[1].
Bleomycin sulfate (BLM) 被選為人類淋巴細(xì)胞中研究最充分的微核 (MN) 誘導(dǎo)劑,具有不同的遺傳毒性機(jī)制。最常見的 Bleomycin 誘導(dǎo)的 DNA 損傷是單鏈和雙鏈斷裂以及單個(gè)脫嘧啶/脫嘧啶位點(diǎn)。同時(shí) Bleomycin 是真正的擬放射化合物,幾乎完全類似于電離輻射的遺傳效應(yīng)[1]。Bleomycin sulfate 對(duì)UT-SCC-19A細(xì)胞系的 IC50 值為4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均對(duì) Bleomycin sulfate (BLM) 具有更強(qiáng)的抗性;IC50 值分別為 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM[2]。Bleomycin sulfate (50,100 μM;24,48 小時(shí)) 在 RLE-6TN 細(xì)胞 (50 μM) 和 A549 細(xì)胞 (100 μM) 中誘導(dǎo)肺纖維化[4]。
第 0 天用 Bleomycin sulfate 處理 (3.5-4.0 mg/kg;氣管內(nèi)),體重在第 4 天下降,然后在第 7 天增加,直至研究結(jié)束[3]。Bleomycin suLfate (3.5-4.0 mg/kg;氣管內(nèi)) 使肺羥脯氨酸水平顯著增加,并增加右肺尾葉質(zhì)量[3]。Bleomycin suLfate (氣管內(nèi)滴注;5.0 mg/kg/d) 在 80 只體重約 20-30 g 的 8 周齡雄性 BALB/c 小鼠中誘導(dǎo)肺纖維化。Bleomycin 誘導(dǎo) α-SMA 和膠原蛋白 I 的表達(dá)水平[4]。Bleomycin sulfate (氣管內(nèi);2.5 mg/kg;1.25 mg/mL,每只小鼠約 50 μL 在雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周齡,平均體重約 24.5 g) 中誘導(dǎo)肺纖維化[5]。
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