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6-乙?；?8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮鹽酸鹽,6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride
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6-乙?；?8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25KG/桶
最小起訂量 1KG/桶
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-12-18
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:6-乙酰基-8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮鹽酸鹽英文名稱:6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride
CAS:571189-11-2產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 中間體
2024-12-18 6-乙?；?8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮鹽酸鹽 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride 25KG/桶/RMB 陜西 98% 中間體

帕波西利鹽酸鹽名稱

中文名帕波西利鹽酸鹽
英文名6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one,dihydrochloride

 帕波西利鹽酸鹽生物活性

描述鹽酸帕博西利（PD 0332991）是一種口服活性選擇性CDK4和CDK6抑制劑，IC50值分別為11和16 nM。鹽酸帕博西利具有強(qiáng)大的抗增殖活性，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯。鹽酸帕博西利可用于HR陽性和HER2陰性乳腺癌和肝細(xì)胞癌的研究[1][3][4]。
相關(guān)類別
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
信號通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> CDK
靶點(diǎn)

DYRK1A:2000 nM (IC50)

MAPK:8000 nM (IC50)

Cdk4/cyclin D3:9 nM (IC50)

Cdk4/cyclin D1:11 nM (IC50)

Cdk6/cyclin D2:16 nM (IC50)

體外研究鹽酸帕博西利（0-1μM，24 h）抑制MDA-MB-435細(xì)胞中Ser795處的視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤磷酸化，IC50值為0.063μM，并對Colo-205結(jié)腸癌中Ser780和Ser795磷酸化獲得相似的效果[1]。Palbociclib（0-10μM，24 h）鹽酸鹽僅在G1期阻滯MDA-MB-453細(xì)胞[1]。鹽酸帕博西利（500 nM，7天）增加了MDA-MB-453和MDA-MB-361細(xì)胞中同源基因（H2d1、H2k1和B2m）的表達(dá)[2]。鹽酸帕博西利（0-1μM，6天）抑制幾種管腔ER陽性和HER2擴(kuò)增的乳腺癌細(xì)胞系的生長，IC50值為4 nM至1μM[3]。鹽酸帕博西利（0-1μM，3天）抑制IC50值為0.01μM至3.49μM的人肝癌細(xì)胞系的增殖，并誘導(dǎo)可逆的細(xì)胞周期阻滯[4]。細(xì)胞增殖試驗(yàn)[3]細(xì)胞系：ER陽性以及HER2擴(kuò)增的乳腺癌細(xì)胞系（MDA-MB-175、ZR-75-30、CAMA-1等）濃度：0-1μM培養(yǎng)時(shí)間：6天結(jié)果：抑制內(nèi)腔ER陽性以及HER2擴(kuò)增的乳癌細(xì)胞系的生長。細(xì)胞周期分析>[1]細(xì)胞系：MDA-MB-453細(xì)胞濃度：0-1μ。
體內(nèi)研究鹽酸帕博西利（口服，75或150 mg/kg，每日14天）可使腫瘤迅速消退并延緩腫瘤生長[1]。Palbociclib（口服，90 mg/kg，每日12天）鹽酸鹽降低了無腫瘤小鼠脾臟和淋巴結(jié)中的Treg數(shù)量和Treg:CD8比率，證明了其非腫瘤效應(yīng)[2]。鹽酸帕博西利（口服，100 mg/kg，每日1周）在基因工程鑲嵌小鼠肝癌模型中具有有效的抗腫瘤作用[4]。動物模型：攜帶Colo-205結(jié)腸癌異種移植物（p16缺失）的小鼠[1]劑量：75，150 mg/kg給藥：口服；結(jié)果：產(chǎn)生快速腫瘤消退，相應(yīng)的腫瘤生長延遲約50天。動物模型：無腫瘤雌性FVB小鼠[2]劑量：90 mg/kg給藥：口服；結(jié)果：胸腺總質(zhì)量和未成熟的CD4+和CD8+雙陽性胸腺細(xì)胞減少，CD4+、CD8+單陽性胸腺淋巴細(xì)胞比例增加。動物模型：基因工程鑲嵌小鼠肝癌模型（Myc；p53 sgRNA）[4]劑量：100 mg/kg給藥：口服；結(jié)果：降低肝臟的發(fā)光信號，延緩腫瘤生長。

 帕波西利鹽酸鹽物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C24H31Cl2N7O2
分子量520.45500
精確質(zhì)量519.19200
PSA105.04000
LogP5.03660


關(guān)鍵字： 6-乙?；?8-環(huán)戊基-5-甲基-2-[;6-Acetyl-8-cyclopent;571189-11-2;生產(chǎn)廠家;

公司簡介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團(tuán)投資與國內(nèi)研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎(chǔ)業(yè)務(wù)，醫(yī)藥及中間體業(yè)務(wù)，定制產(chǎn)品業(yè)務(wù)，新材料產(chǎn)品業(yè)務(wù)等化工品業(yè)務(wù)。 公司成立于2016年8月16日，現(xiàn)注冊資本壹仟萬萬人民幣，注冊地址位于西安高新區(qū)，配套產(chǎn)業(yè)和輔助設(shè)施齊全，交通方便。公司經(jīng)營范圍有化學(xué)原料藥、中間體、新型有機(jī)光電材料、精細(xì)化學(xué)品，定制開發(fā)業(yè)務(wù)，其他化學(xué)品業(yè)務(wù)，公司具有進(jìn)出口貿(mào)易自主經(jīng)營權(quán)。
成立日期 2020-12-28 （5年） 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都新材料有限公司
VIP 2年
  • 公司成立：5年
  • 注冊資本：100萬
  • 企業(yè)類型：工廠
  • 主營產(chǎn)品：材料中間體，醫(yī)藥中間體，農(nóng)藥中間體等
  • 公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
詢盤

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