Triclabendazole依據(jù)給藥途徑的不同,可以代謝成許多化合物,血藥濃度峰值在第18-24小時(shí)(Triclabendazolesulphoxide)和第36-48小時(shí)(Triclabendazolesulphone)。在血漿中,檢測不到Triclabendazole和其他任何的代謝物。Triclabendazolesulphoxide抑制分泌組織從細(xì)胞體到的體表的運(yùn)輸,且在細(xì)胞體內(nèi)的高爾基復(fù)合體的形成部位發(fā)生抑制作用,分別在細(xì)胞質(zhì)連接到合胞體的移動(dòng)中和從基底到合胞體的頂端的移動(dòng)中發(fā)生。Triclabendazole結(jié)合到秋水仙堿上的β-微管蛋白分子的結(jié)合位點(diǎn),這已被基用于Triclabendazole相關(guān)活性的評(píng)估。Triclabendazole10mg/kg瘤胃內(nèi)給藥作用于山羊,存在于血漿的Triclabendazole(TCBZ)代謝物只有TCBZsulphoxide(TCBZ-SO)和TCBZsulphone,它們分別在第18小時(shí),36小時(shí)有濃度(大于13mg/mL)。Triclabendazole代謝物特異性結(jié)合血漿白蛋白,這會(huì)對(duì)TCBZ代謝物血藥濃度和肝吸蟲的接觸反應(yīng)有很大的影響。Triclabendazole(40mg/kg)作用于大鼠,可殺死99%的成年吸蟲。
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