Triclabendazole依據(jù)給藥途徑的不同,可以代謝成許多化合物,血藥濃度峰值在第18-24小時(Triclabendazolesulphoxide)和第36-48小時(Triclabendazolesulphone)。在血漿中,檢測不到Triclabendazole和其他任何的代謝物。Triclabendazolesulphoxide抑制分泌組織從細胞體到的體表的運輸,且在細胞體內(nèi)的高爾基復合體的形成部位發(fā)生抑制作用,分別在細胞質(zhì)連接到合胞體的移動中和從基底到合胞體的頂端的移動中發(fā)生。Triclabendazole結合到秋水仙堿上的β-微管蛋白分子的結合位點,這已被基用于Triclabendazole相關活性的評估。Triclabendazole10mg/kg瘤胃內(nèi)給藥作用于山羊,存在于血漿的Triclabendazole(TCBZ)代謝物只有TCBZsulphoxide(TCBZ-SO)和TCBZsulphone,它們分別在第18小時,36小時有濃度(大于13mg/mL)。Triclabendazole代謝物特異性結合血漿白蛋白,這會對TCBZ代謝物血藥濃度和肝吸蟲的接觸反應有很大的影響。Triclabendazole(40mg/kg)作用于大鼠,可殺死99%的成年吸蟲。
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