基本信息
常用名 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巰基-2-丙烯酸
英文名 PD 151746
CAS號 179461-52-0
分子量 237.25000
密度 1.525±0.06 g/cm3
分子式 C11H8FNO2S
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巰基-2-丙烯酸生物活性
描述 PD151746是鈣蛋白酶抑制劑, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 選擇性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
相關(guān)類別
信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 蛋白酶體
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
細胞實驗 在60-mm直徑培養(yǎng)皿中培養(yǎng)的HMEC-1細胞未經(jīng)處理或暴露于200μg/ ml oxLDL 20小時或暴露于200nM星形孢菌素（STS）4小時。與oxLDL一起，一些細胞與PD 151746（20μM）或BAF（50μM）共同處理。此后，收獲細胞并如實驗部分所述進行Western印跡處理。用抗α-fodrin mAb探測PVDF膜。掃描150和120kDa條帶的吸光度（A），并且在相關(guān)樣品下面指示兩個值（A 150 / A 120）的比率。圖示的印跡代表了五個獨立的實驗[2]。
參考文獻
[1]. Wang KK, et al. An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6687-92.
[2]. P?rn-Ares MI, et al. Oxidized low-density lipoprotein induces calpain-dependent cell death and ubiquitination of caspase 3 in HMEC-1 endothelial cells. Biochem J. 2003 Sep 1;374(Pt 2):403-11.
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