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匹立尼酸,WY-14643
  • 匹立尼酸,WY-14643

匹立尼酸;50892-23-4

價格 詢價
包裝 25KG/桶
最小起訂量 1KG/桶
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-11-06
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:匹立尼酸英文名稱:WY-14643
CAS:50892-23-4產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 中間體
2024-11-06 匹立尼酸 WY-14643 25KG/桶/RMB 陜西 98% 中間體

匹立尼酸名稱

中文名匹立尼酸
英文名pirinixic acid
中文別名[4-氯-6-(2,3-茬胺基)-2-嘧啶硫代]乙酸
英文別名更多

 匹立尼酸生物活性

描述Pirinixic acid (Wy-14643) 是一種有效的 PPARα 激動劑,對鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分別為 0.63 μM, 32 μM,對人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分別為 5.0 μM,60 μM,35 μM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> PPAR
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病
靶點(diǎn)

PPARα:0.63 μM (EC50)

PPARγ:32 μM (EC50)

體外研究Pirinixic acid(Wy-14643)是PPARα的激動劑,對于小鼠PPARα和PPARγ,EC50為0.63μM,32μM,對于人PPARα,PPARγ和PPARδ分別為5.0μM,60μM,35μM[1]。 Pirinixic酸(Wy-14643;0,10,100μM)增強(qiáng)滑膜成纖維細(xì)胞中PPAR-α的蛋白質(zhì)表達(dá)。 Pirinixic acid(0,10,100μM)顯示出對LPS刺激的滑膜成纖維細(xì)胞中NO和PGE 2產(chǎn)生的抑制作用。 Pirinixic acid還有效下調(diào)滑膜成纖維細(xì)胞中炎癥介質(zhì)如VCAM-1,ICAM-1,ET-1和TF的表達(dá),阻斷滑膜成纖維細(xì)胞中LPS誘導(dǎo)的NF-κB活化,IkB磷酸化和NF-κB核轉(zhuǎn)位,但Pirinixic酸對PPAR-α沉默細(xì)胞沒有影響[2]。
體內(nèi)研究Pirinixic酸(Wy-14643; 10mg / kg,iv)降低肥胖大鼠的肝損傷和脂質(zhì)過氧化(MDA)水平。 Pirinixic酸還在Sham和缺血再灌注(IR)組中引起SIRT1活性增加,但對SIRT3蛋白表達(dá)沒有影響。 Pirinixic酸增強(qiáng)NAD +和ATP水平,并預(yù)防大鼠內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激(ERS)[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)在存在或不存在Pirinixic酸的情況下,用LPS(100μg/ mL)處理滑膜成纖維細(xì)胞。 PPAR-αsiRNA轉(zhuǎn)染的細(xì)胞也用LPS(100μg/ mL)和Pirinixic酸處理。刺激后,使用Griess試劑測定NO的產(chǎn)生。簡而言之,將300μL上清液與100μLGriess試劑和2.6mL去離子水混合。將混合物在室溫下溫育30分鐘,并測量548nm處的吸光度。從標(biāo)準(zhǔn)曲線[2]計算上清液中NO的濃度。
動物實(shí)驗(yàn)在存在或不存在Wy-14643的情況下,用LPS(100μg/ mL)處理滑膜成纖維細(xì)胞。 PPAR-αsiRNA轉(zhuǎn)染的細(xì)胞也用LPS(100μg/ mL)和Wy-14643處理。刺激后,使用Griess試劑測定NO的產(chǎn)生。簡而言之,將300μL上清液與100μLGriess試劑和2.6mL去離子水混合。將混合物在室溫下溫育30分鐘,并測量548nm處的吸光度。從標(biāo)準(zhǔn)曲線[2]計算上清液中NO的濃度。
參考文獻(xiàn)

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.

[2]. Huang D, et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53.

[3]. Pantazi E, et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679.

 匹立尼酸物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)514.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)155°C
分子式C14H14ClN3O2S
分子量323.798
閃點(diǎn)264.9±30.1 °C
精確質(zhì)量323.049530
PSA100.41000
LogP4.92
外觀性狀固體;White to Light yellow powder to crystal
蒸汽壓0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.658
儲存條件

保持貯藏器密封、儲存在陰涼、干燥的地方,確保工作間有良好的通風(fēng)或排氣裝置

穩(wěn)定性

如果遵照規(guī)格使用和儲存則不會分解,未有已知危險反應(yīng)

計算化學(xué)

1.疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):4.2

2.氫鍵供體數(shù)量:2

3.氫鍵受體數(shù)量:6

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:5

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:3

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積100

7.重原子數(shù)量:21

8.表面電荷:0

9.復(fù)雜度:361

10.同位素原子數(shù)量:0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

15.共價鍵單元數(shù)量:1

更多

1. 性狀:未確定

2. 密度(g/mL,25oC):未確定

3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1): 未確定

4. 熔點(diǎn)(oC):155

5. 沸點(diǎn)(oC):未確定

6. 沸點(diǎn)(oC,0.15mm hg):未確定

7. 折射率:未確定

8. 閃點(diǎn)(°C):未確定

9. 比旋光度(oC):未確定

10. 自燃點(diǎn)或引燃溫度(oC): 未確定

11. 蒸氣壓(kPa,20oC):未確定

12. 飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定

13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定

14. 臨界溫度(oC):未確定

15. 臨界壓力(KPa):未確定

16. 油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對數(shù)值:未確定

17. 爆炸上限(%,V/V):未確定

18. 爆炸下限(%,V/V):未確定

19. 溶解性:未確定


關(guān)鍵字: 匹立尼酸;WY-14643;50892-23-4;生產(chǎn)廠家;

公司簡介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團(tuán)投資與國內(nèi)研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎(chǔ)業(yè)務(wù),醫(yī)藥及中間體業(yè)務(wù),定制產(chǎn)品業(yè)務(wù),新材料產(chǎn)品業(yè)務(wù)等化工品業(yè)務(wù)。 公司成立于2016年8月16日,現(xiàn)注冊資本壹仟萬萬人民幣,注冊地址位于西安高新區(qū),配套產(chǎn)業(yè)和輔助設(shè)施齊全,交通方便。公司經(jīng)營范圍有化學(xué)原料藥、中間體、新型有機(jī)光電材料、精細(xì)化學(xué)品,定制開發(fā)業(yè)務(wù),其他化學(xué)品業(yè)務(wù),公司具有進(jìn)出口貿(mào)易自主經(jīng)營權(quán)。
成立日期 2020-12-28 (4年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都新材料有限公司
VIP 2年
  • 公司成立:4年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:工廠
  • 主營產(chǎn)品:材料中間體,醫(yī)藥中間體,農(nóng)藥中間體等
  • 公司地址:陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
詢盤

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