Tesirine (SG3249) 是一種抗體偶聯(lián)活性分子 (ADC) 的吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚體。Tesirine 結(jié)合了抗腫瘤活性和理想的物理化學(xué)性質(zhì),如良好的疏水性和改進(jìn)的共軛特性。SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效載荷 Tesirine 的釋放彈頭成分。SG3199 在一組癌細(xì)胞系中保持皮摩爾活性。PBD 二聚體是一種高效的 DNA 小溝交聯(lián)劑,具有很強(qiáng)的細(xì)胞毒性。
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