用途:Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代選擇性、具有口服活性的、非甾體類鹽皮質(zhì)激素受體 (MR) 拮抗劑 (IC50=18 nM)。與糖皮質(zhì)激素受體 (GR)、雄激素受體 (AR) 和孕酮受體 (AR) 相比,F(xiàn)inerenone 表現(xiàn)出良好的選擇性 (>500-fold)。Finerenone 在心腎疾病研究中具有潛在的應(yīng)用前景,如 2 型糖尿病和慢性腎臟疾病。
體內(nèi)研究:在慕尼黑Wistar Fr?mter(MWF)大鼠中,F(xiàn)inerenone(BAY 94-8862)降低蛋白尿>40%,并顯著降低收縮壓(SBP)[1]。動(dòng)物模型:12周齡MWF大鼠[1]劑量:10mg/kg給藥:P.o.;每日4周結(jié)果:MWF大鼠的SBP顯著降低;MWF模型的蛋白尿顯著減少(>40%)。動(dòng)物模型:12周齡MWF大鼠[1]劑量:10mg/kg給藥:P.o.;每日4周結(jié)果:MWF大鼠的SBP顯著降低;MWF模型的蛋白尿顯著減少(>40%)
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