中文名稱: 氯諾昔康
中文同義詞: 6-氯-4-羥基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲?；?-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物;氯諾昔康;勞洛克西;6-氯-4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;勞諾昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO
英文名稱: Lornoxicam
英文同義詞: LORNOXICAM;AKOS 93662;6-CHLORO-4-HYDROXY-2-METHYL-N-2-PYRIDINYL-2H-THIENO[2,3-E]-1,2-THIAZINE-3-CARBOXAMIDE 1,1-DIOXIDE;2h-thieno(2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxamide,6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-n-2-py;chlortenoxicam;ridinyl-,1,1-dioxide;6-Chloro-4-hydroxy-2-methyl-N-pyridin-2-yl-2H-thieno[2,3-e][1,2]thiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide;LornoxicamConsultedStandard
CAS號(hào): 70374-39-9
分子式: C13H10ClN3O4S2
分子量: 371.82
EINECS號(hào): 
相關(guān)類別: APIs;原料藥;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Fused Ring Systems;非甾體消炎藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;API;AVITA
Mol文件: 70374-39-9.mol
 

 
氯諾昔康 性質(zhì)
熔點(diǎn)  225-230°C (dec.)
儲(chǔ)存條件  -20°C Freezer
CAS 數(shù)據(jù)庫 70374-39-9(CAS DataBase Reference)

 
氯諾昔康 用途與合成方法
非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥 氯諾昔康是一種非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥，系噻嗪類衍生物，具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。它相對(duì)均衡地抑制環(huán)氧化酶（cyclooxygenase，COX）兩種異構(gòu)體的活性，進(jìn)而抑制前列腺素的生物合成，產(chǎn)生抗炎鎮(zhèn)痛作用。該藥的COX1:COX2抑制率為0.6，因此它具有傳統(tǒng)NSAID的良好鎮(zhèn)痛作用。同時(shí)，該藥并不抑制5-脂氧化酶的活性，因此它不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5—脂質(zhì)氧化酶途徑分流，而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代謝產(chǎn)物可抑制脊髓的傷害感受器的沖動(dòng)過程，從而使氯諾昔康發(fā)揮與類阿片肽類止痛藥物相似的鎮(zhèn)痛效果。氯諾昔康和萘普生均能顯著降低OA患者的休息疼痛積分、關(guān)節(jié)壓痛指數(shù)和關(guān)節(jié)腫脹指數(shù)，兩藥比較差異無顯著性，但氯諾昔康對(duì)改善患者的活動(dòng)痛積分效果優(yōu)于萘普生。
動(dòng)物體內(nèi)安全性研究顯示，毒性特征與一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對(duì)毒性作用最敏感的器官。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明，注射用氯諾昔康沒有血管刺激性和肌肉刺激性，不會(huì)引起過敏和溶血。
適應(yīng)癥 常見用于治療骨性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及健鞘炎。同時(shí)也適用于手術(shù)后急性疼痛、外傷引起的中至重度疼痛、神經(jīng)痛（如急性坐骨神經(jīng)痛）、腰痛及晚期癌痛。
用法與用量 針劑:急性中度手術(shù)后疼痛以及與急性腰坐骨神經(jīng)痛相關(guān)的疼痛。
片劑:各種急性輕度至中度疼痛和由某些類型的風(fēng)濕性疾病引起的關(guān)節(jié)疼痛和炎癥。
注射劑：每次8毫克，每日劑量一般不超過16毫克。對(duì)于某些病人，如有需要，首24小時(shí)內(nèi)的首次劑量可為16毫克，之后可再加用8毫克。即天的劑量為24 mg。其后的劑量為8mg，每日2次。每日劑量不應(yīng)超過16mg。
片劑：需用足量水送服。
急性輕度或中度疼痛：每日劑量量為8-16 mg，僅一次使用時(shí)，服用8-16 mg。如需反復(fù)用藥，每日劑量為16mg。分為每日2次服用。
風(fēng)濕性疾病引起的關(guān)節(jié)疼痛和炎癥：每日的劑量為12-16 mg。推薦使用的劑量為每次1片，每日2次。
劑量：每日不得超過16mg。
腎功能不全時(shí)輕至中度腎功能不全者應(yīng)調(diào)整用量。
化學(xué)性質(zhì)  橙色至黃色結(jié)晶，熔點(diǎn)225～230℃(分解)。pKa24.7。UV吸收：371nm。分配系數(shù)(正辛醇/Ph值7．4緩沖液)：1.8。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子，狗，猴子(mg/kg)：全部＞10口服。
用途  非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。通過阻斷環(huán)狀氧合酶來抑制前列腺素的合成，但對(duì)酯質(zhì)氧合酶無作用。
生產(chǎn)方法  2，5-二氯噻吩(I)用氯磺酸在氯化亞砜存在下進(jìn)行氯磺化反應(yīng)，得到磺酰氯(Ⅱ)。接著和甲胺在氯仿中?；?，得到磺酰胺(Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基鋰在乙醚中進(jìn)行羧化反應(yīng)，得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和五氯化磷作用，再加入甲醇，酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中，氫化鈉存在下，和碘乙酸甲酯反應(yīng)，生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇鈉作用下，環(huán)合得到噻嗪衍生物(Ⅶ)。最后和2-氨基吡啶，在二甲苯中回流，得氯諾昔康。

 
安全信息

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