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羅氟司特,RofluMilast
  • 羅氟司特,RofluMilast

羅氟司特

價(jià)格 詢價(jià)
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最小起訂量 10g
發(fā)貨地 江西
更新日期 2024-11-29
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:羅氟司特英文名稱:RofluMilast
CAS:162401-32-3品牌: 江西瑞威爾
產(chǎn)地: 國(guó)產(chǎn)保存條件: 常溫避光密封儲(chǔ)存
純度規(guī)格: 99% HPLC產(chǎn)品類別: 原料藥
是否進(jìn)口: 否產(chǎn)品規(guī)格: 10g,100g,1kg
含量: 98%
2024-11-29 羅氟司特 RofluMilast 10g/RMB;100g/RMB;500g/RMB 江西瑞威爾 國(guó)產(chǎn) 常溫避光密封儲(chǔ)存 99% HPLC 原料藥

羅氟司特名稱

中文名羅氟司特
英文名roflumilast
英文別名更多

 羅氟司特生物活性

描述Roflumilast 是一種選擇性的 PDE4 抑制劑，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分別為 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點(diǎn)

IC50: 0.7 nM (PDE4A1), 0.9 nM (PDE4A4), 0.7 nM (PDE4B1), 0.2 nM (PDE4B2)[1]

體外研究羅氟司特除了PDE4外不影響PDE酶，并且是測(cè)試的大多數(shù)PDE4剪接變體的亞納摩爾抑制劑。除了PDE4C外，它沒有顯示PDE4亞型選擇性（4C1，IC50 = 3 nM; 4C2，IC50 = 4.3 nM），其效力略低[2]。羅氟司特是一種有效的選擇性PDE4抑制劑。羅氟司特是單選擇性PDE4抑制劑，因?yàn)樗挥绊懫渌鸓DE同工酶，包括PDE1，PDE2，PDE3和PDE5，濃度高達(dá)10,000倍。羅氟司特抑制人中性粒細(xì)胞功能。羅氟司特抑制單核細(xì)胞衍生的樹突細(xì)胞中TNFα的合成。 Rolfumilast抑制CD4 + T細(xì)胞中的增殖和細(xì)胞因子合成。羅氟司特將增殖抑制到約60％，效力（IC30）為7 nM [3]。
體內(nèi)研究羅氟司特的動(dòng)物研究表明，在豚鼠，小鼠或大鼠短期接觸煙草煙霧后，以及大鼠暴露于煙草煙霧和細(xì)菌脂多糖的組合后，它減少了支氣管肺泡灌洗液中中性粒細(xì)胞的積累，并廢除了在接觸煙草煙霧7個(gè)月的大鼠中觀察到肺實(shí)質(zhì)內(nèi)炎癥細(xì)胞的流入[2]。羅氟司特阻斷pIgR - / - 小鼠的COPD進(jìn)展。對(duì)于這些研究，每天通過口服管飼法給予9個(gè)月大的WT或pIgR - / - 小鼠100μg羅氟司特（5μg/ g）或媒介物（4％甲基纖維素，1.3％PEG400）3個(gè)月，肺部為在12個(gè)月大時(shí)收獲。與用載體治療的pIgR - / - 小鼠不同，用羅氟司特治療的小鼠在開始治療后沒有小氣道壁重塑的進(jìn)展。引人注目的是，與9個(gè)月大的pIgR - / - 小鼠相比，用羅氟司特處理的12個(gè)月大的pIgR - / - 小鼠的肺氣腫指數(shù)降低，表明羅氟司特不僅阻止了該模型中肺氣腫的進(jìn)展，而且顯然有利于某些解決方案。肺實(shí)質(zhì)的肺氣腫破壞[4]。
激酶實(shí)驗(yàn)通過一些修改確定PDE活性。測(cè)定混合物含有50mM Tris（pH 7.4），5mM MgCl2,0.5μMcAMP或cGMP，和[3H] cAMP或[3H] cGMP（約30,000cpm /測(cè)定），指示濃度的抑制劑和等分試樣。酶溶液的最終測(cè)定體積為200μL。將化合物的儲(chǔ)備溶液在上述Tris緩沖液中以1：100（v / v）稀釋;在1％（v / v）DMSO / Tris緩沖液中制備適當(dāng)?shù)南♂屢?，在測(cè)定中以1：2（v / v）稀釋，以在DMSO濃度為0.5％時(shí)獲得所需的抑制劑終濃度（v / v）。 DMSO本身不影響PDE活動(dòng)。在37℃預(yù)溫育5分鐘后，通過加入底物（cAMP或cGMP）開始反應(yīng)，并將測(cè)定在37℃下再溫育15分鐘。然后加入50μL的0.2N HCl以終止反應(yīng)，并將測(cè)定在冰上放置約10分鐘。在與25μg5'-核苷酸酶（Crotalus atrox蛇毒）在37℃溫育10分鐘后，將測(cè)定加載到QAE Sephadex A-25（在Poly-Prep色譜柱中1mL床體積）上。用2mL 30mM甲酸銨（pH6.0）洗脫柱子，計(jì)算洗脫液的放射性。對(duì)于低于總放射性的5％的空白值（在變性蛋白質(zhì)存在下測(cè)量）校正結(jié)果。水解的環(huán)核苷酸的量不超過原始底物濃度的30％[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)使用小鼠[4] WT或pIgR - / - 小鼠。對(duì)于使用羅氟司特的研究，每天一次，每周5天，通過口服強(qiáng)飼法給予200μL的0.5mg / mL羅氟司特或載體的懸浮液（4％甲基纖維素，1.3％PEG400和5μg藥物/ mg動(dòng)物重量），持續(xù)時(shí)間為治療。每天通過口服管飼法用100μg羅氟司特（5μg/ g）或載體（4％甲基纖維素，1.3％PEG400）處理小鼠3個(gè)月，并在12月齡時(shí)收獲肺。


 羅氟司特物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.5±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)430.6±45.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)158°C
分子式C17H14Cl2F2N2O3
分子量403.207
閃點(diǎn)214.2±28.7 °C
精確質(zhì)量402.034943
PSA60.45000
LogP4.84
外觀性狀固體;White to Orange to Green powder to crystal
蒸汽壓0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率1.604
儲(chǔ)存條件Refrigerator

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公司簡(jiǎn)介

江西瑞威爾生物科技有限公司，注冊(cè)地江西省峽江縣，在南昌設(shè)有辦事處，武漢設(shè)有分公司。公司依托母公司江右云商豐富的互 聯(lián)網(wǎng)運(yùn)營(yíng)優(yōu)勢(shì)及數(shù)字中臺(tái)技術(shù)支持，將科技貫穿于研發(fā)、生產(chǎn)、檢測(cè)及采購(gòu)、倉(cāng)儲(chǔ)、銷售的所有環(huán)節(jié)，滿足了科研客戶分散、品 種要求多樣化、頻繁購(gòu)買且單次量小的需求，在業(yè)內(nèi)形成了良好的口碑。 公司深耕科研試劑領(lǐng)域，科研試劑產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于高等院校、科研院所以及生物醫(yī)藥、新材料、新能源、節(jié)能環(huán)保、航空航天等 高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)和戰(zhàn)略性新興產(chǎn)業(yè)相關(guān)企業(yè)的研發(fā)機(jī)構(gòu)，產(chǎn)品使用者多為科學(xué)家和一線研發(fā)工程師，贏得了眾多知名客戶的信賴。 目前與公司發(fā)生直接業(yè)務(wù)往來的科研機(jī)構(gòu)、大學(xué)院校、政府、軍隊(duì)等企業(yè)和機(jī)構(gòu)超過數(shù)量200家。
成立日期 2021-02-01 （5年） 注冊(cè)資本 200萬
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 500萬-1000萬
主營(yíng)行業(yè) 醫(yī)藥原料 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠
  • 江西瑞威爾生物科技有限公司
VIP 3年
  • 公司成立：5年
  • 注冊(cè)資本：200萬
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：美羅培南三水物 替加環(huán)素 奧美沙坦酯 雷米普利 馬來酸依那普利 鹽酸羅匹尼羅 鹽酸屈他維林 富馬酸盧帕他定 鹽酸米諾環(huán)素 甘油縮甲醛
  • 公司地址：吉安市峽江縣仁和鎮(zhèn)新陂村官山組
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