鹽酸格拉司瓊最初是由英國Beecham公司開發(fā)于80年代中期。1991年，由合并后的Smithkline-Beecham(SB)公司首次將3mg注射劑Kytri1在南非推上市。迄今，包括1mg口服片劑、1mg注射劑，鹽酸格拉司瓊已在美、英、法、日、德、意等全世界四十多個(gè)國家和地區(qū)上市。Smithkline-Beecham(SB)公司在和葛蘭素公司合并是又將該品轉(zhuǎn)給了羅氏公司。國外研究資料表明，鹽酸格拉司瓊具有高度的受體選擇性。其與5-HT3受體的親和力是與其它受體如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D1，組胺H1、苯二氮卓及阿片受體的親和性的4000—10000倍，而恩丹西酮的這種差異僅1000倍。對(duì)順鉑致雪貂嘔吐的預(yù)防試驗(yàn)，鹽酸格拉司瓊?cè)齻€(gè)劑量組：2×0.005、2×0.05及2×0.5mg／kg(iv)的止吐率分別為93%、96%和100%，而恩丹西酮2×2.5mg／kg的止吐率為89%，表明鹽酸格拉司瓊抗嘔吐活性強(qiáng)于恩丹西酮至少5倍。毒性研究認(rèn)為，鹽酸格拉司瓊在小劑量時(shí)能達(dá)到很好的止吐作用，副作用很小。大劑量時(shí)心血管系統(tǒng)出現(xiàn)異常。由于鹽酸格拉司瓊的臨床推薦劑量很小(3mg/d)，僅為動(dòng)物試驗(yàn)所用的最低劑量(＜1mg／kg＝的l／25，因此，臨床應(yīng)用是很安全的。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，鹽酸格拉司瓊在病人體內(nèi)的半衰期(t1/2)為9h，健康人為4h；老年人t1/2為7.7h，青年人為4.9h。鹽酸格拉司瓊主要在肝臟代謝，以7－羥基鹽酸格拉司瓊和其他代謝產(chǎn)物形式通過糞便和尿液排出體外。肝功受損或肝轉(zhuǎn)移癌的血漿清除率減少，腎功能不全時(shí)清除力為正常時(shí)的1／4?？诜^察到很高的首過代謝，絕對(duì)生物利用度為60% 。