中文名稱:富馬酸沃諾拉贊 | 英文名稱:TAK-438 |
CAS:1260141-27-2 | 品牌: 生產(chǎn) |
產(chǎn)地: 武漢 | 保存條件: 詳詢 |
純度規(guī)格: 99 | 產(chǎn)品類別: 原料藥 |
別名: 詳詢 | 分子式: 詳詢 |
貨號(hào): 詳詢 | 用途范圍: 科研 |
規(guī)格: 詳詢 | 是否進(jìn)口: 詳詢 |
富馬酸沃諾拉贊原料藥現(xiàn)貨供應(yīng)1-1000克
中文名稱:富馬酸沃諾拉贊 英文名稱:TAK-438
CAS:1260141-27-2 保存條件:2-8°C
純度規(guī)格:99% 中間體 產(chǎn)品類別:醫(yī)藥中間體
醫(yī)藥中間體:醫(yī)藥中間體
CAS:1260141-27-2
中文名稱:富馬酸沃諾拉贊
英文名稱:TAK-438
目前,針對(duì)反流性食管炎治療其主要目的是減輕癥狀、愈合黏膜并維持反流性食管炎緩解,預(yù)防相關(guān)并發(fā)癥并改善與健康相關(guān)的生活質(zhì)量。作為全新機(jī)制抑酸藥物--伏諾拉生,通過(guò)阻斷H+,K+-ATP酶的K+通道,競(jìng)爭(zhēng)性阻滯K+與該酶的結(jié)合,可長(zhǎng)時(shí)間停留于胃壁細(xì)胞,
Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一種新型P-CAB(鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸抑制劑),可逆抑制H+/K+, ATPase,IC50為19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。
體外研究:TAK-438是一種吡咯類衍生物,具有與P-CABs完全不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,這種作用存在濃度依賴性。在中性條件下(pH7.5),TAK-438的抑制活性與在弱酸性條件下(pH為6.5)幾乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性,即使?jié)舛雀哂谄渥饔糜谖覆縃+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,按K+競(jìng)爭(zhēng)性的方式,Ki為3 nM。[2]
體內(nèi)研究:TAK-438抑制基礎(chǔ)胃酸分泌,這種作用存在劑量依賴性,ID50值為1.26 mg/kg。TAK-438靜脈給藥,增加胃部灌注液的pH值,這種作用存在劑量依賴性,增加的pH值在給藥后維持5小時(shí)。TAK-438按1 mg/kg劑量處理,90分鐘后,pH值達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài),最高pH值為5.9。[2] 此外,TAK-438處理大鼠和狗,有效且更持久地抑制組胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通過(guò)胃組織的高積累和低清除力,具有顯著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌狀態(tài)影響,不像PPIs。[3]
在酸性和中性環(huán)境下,TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。
成立日期 | 2012-08-03 (13年) | 注冊(cè)資本 | 500 |
員工人數(shù) | 1-10人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1000萬(wàn)-5000萬(wàn) |
主營(yíng)行業(yè) | 中間體,醫(yī)藥原料 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 工廠 |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP1年
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湖北鴻福達(dá)生物科技有限公司
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2025-01-25 | |
詢價(jià) |
VIP6年
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湖北鴻福達(dá)生物科技有限公司
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2025-01-25 | |
詢價(jià) |
VIP5年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-01-25 | |
詢價(jià) |
VIP13年
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北京中碩醫(yī)藥科技開(kāi)發(fā)有限公司
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2025-01-24 | |
詢價(jià) |
VIP9年
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滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
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2025-01-24 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
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2025-01-24 | |
詢價(jià) |
VIP8年
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山東誠(chéng)匯醫(yī)藥集團(tuán)有限公司
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2025-01-24 | |
詢價(jià) |
VIP14年
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濟(jì)南誠(chéng)匯雙達(dá)生物有限公司
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2025-01-23 | |
詢價(jià) |
VIP4年
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濟(jì)南安德醫(yī)藥科技有限公司
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2025-01-23 | |
詢價(jià) |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-01-23 |