培美曲塞二鈉是美國禮來公司研發(fā)成功的一種治療腫瘤藥物，專利保護期到2017年1月，培美曲塞二鈉是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團的多靶位抗葉酸制劑，屬核苷酸合酶/二氫葉酸還原酶雙重抑制劑，通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝的過程，抑制細(xì)胞復(fù)制，可同時阻斷三種不同的對癌細(xì)胞的生存至關(guān)重要的酶靶標(biāo)，從而抑制腫瘤的生長。

2004年2月美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)與順鉑聯(lián)用治療一種罕見的癌癥——惡性胸膜間皮瘤，惡性胸膜間皮瘤是一種少見的肺胸膜癌癥，培美曲塞二鈉能夠通過阻斷癌細(xì)胞代謝的3種關(guān)鍵酶的獨特機制，從而干擾癌細(xì)胞復(fù)制進一步促進腫瘤細(xì)胞凋亡。這個治療方案是三靶點發(fā)揮協(xié)同抑制作用，優(yōu)于過去使用順鉑的單靶點的治療方案。同時，通過補充葉酸和維生素能有效地控制毒副反應(yīng)，增強患者的耐受性。

2004年8月FDA又以快速審批的方式批準(zhǔn)培美曲塞二鈉作為局部晚期肺癌或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的二線治療藥物。

2005年12月作為美國禮來公司的專利藥品培美曲塞二鈉在中國上市，被批準(zhǔn)用于治療惡性胸膜間皮瘤。