別名
2-Fly,2-Furoyl-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-Orn-NH2 三氟乙酸鹽,2-f-LIGRLO-NH2,2-fAP,2fLI,f-LIGRLO-NH2
一般描述
2-Furoyl-LIGRLO-酰胺三氟乙酸鹽是一種肽,可用作蛋白酶激活受體2(PAR2)激動(dòng)劑,其N端包含一個(gè)呋喃?;?/p>
應(yīng)用
2-呋喃基-LIGRLO-三氟乙酸酯鹽可作為內(nèi)皮祖細(xì)胞(EPC)和瞬時(shí)受體電位陽(yáng)離子通道亞家族V成員(TrPV4)轉(zhuǎn)染的HEK293t細(xì)胞中的蛋白酶激活受體2(PAR2)激動(dòng)劑。
生化/生理作用
2-Furoyl-LIGRLO-amide是一種有效的選擇性蛋白酶激活受體2(PAR2)激動(dòng)劑。PAR-2激活與cAMP和細(xì)胞內(nèi)Ca(2+)水平升高有關(guān)。免疫印跡分析顯示,PAR-2激活可導(dǎo)致表皮生長(zhǎng)因子(EGF)受體(EGFR)酪氨酸激酶、Src、Pyk2、cRaf和ERK1/2的磷酸化增加。2-Furoyl-LIGRLO-amide的效力比SLIGRL-NH2(目錄號(hào)S9317)高近100倍。2-Furoyl-LIGRLO-amide可同時(shí)引起內(nèi)皮依賴性舒張和內(nèi)皮依賴性收縮。它可以延遲(6小時(shí))對(duì)辣椒素誘發(fā)的內(nèi)臟傷害性刺激的促進(jìn)作用,其作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)強(qiáng)于SLIGRL-NH2。i.col.胰酶可以模擬這種作用。2-f-LIGRL-NH2與蛙皮素一起重復(fù)給藥6次,在野生型小鼠中消除了蛙皮素引起的腹部痛覺(jué)過(guò)敏/異常性疼痛,但在PAR2敲除小鼠中無(wú)作用。2-f-LIGRL-NH2重復(fù)給藥可以在野生型小鼠中適度減輕蛙皮素誘導(dǎo)的胰腺炎的嚴(yán)重程度。在存在和不存在b-arrestins的情況下,它都能引起類似的劑量依賴性Ca2水平增加。 2-Furoyl-LIGRLO-酰胺三氟乙酸鹽是蛋白酶激活受體2(PAR2)的高效激動(dòng)劑。 在含有大量PAR2受體的KNRK細(xì)胞中,該激動(dòng)劑可使細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平升高。對(duì)大鼠的研究表明,它以內(nèi)皮依賴性方式引起主動(dòng)脈環(huán)的松弛。
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