來特莫韋 CAS號:917389-32-3 純度99%

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產品詳情

中文名稱:來特莫韋	英文名稱:LeterMovir
CAS:917389-32-3	保存條件: 2-8℃保存
純度規(guī)格: 99%	產品類別: 科研原料
保存條件: 2-8°C	純度規(guī)格: 99%
產品類別: 醫(yī)藥中間體

中文名	Letermovir
英文名	2-[(4S)-8-fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-quinazolin-4-yl]acetic acid
英文別名	更多

描述	Letermovir 是一種新穎的 CMV 抑制劑，以病毒末端酶為靶目標，抑制其活性。
相關類別	信號通路 >> 抗感染 >> CMV 研究領域 >> 感染
體外研究	AIC246具有一致的抗病毒功效，AIC246對人巨細胞病毒具有顯著的選擇性[1]。 AD169突變菌株和命名為rAIC246-1和rAIC246-2對萊特莫韋（AIC246）具有高度抗性，EC50分別為5.6 nM，1.24μM，0.37μM。萊特莫韋通過涉及病毒基因產物UL56的特定抗病毒機制抑制HCMV復制。萊特莫韋通過干擾HCMV后代DNA的正確切割/包裝來抑制細胞培養(yǎng)物中的HCMV復制[2]。萊特莫韋相對于EC50s（平均值，4.5 nM對2μM）抑制當前金標準GCV超過400倍，相對于EC90值（平均值，6.1 nM對14.5μM）抑制超過2,000倍[3] 。萊特莫韋與抗HCMV藥物相結合會產生額外的抗病毒作用，但萊特莫韋與抗HIV藥物之間沒有相互作用[4]。
體內研究	與使用小鼠異種移植模型的安慰劑治療對照組相比，萊特莫韋（10-100mg / kg /天，po）導致移植細胞中HCMV滴度的劑量依賴性降低[3]。
細胞實驗	簡而言之，將5×103個AD169感染的NHDF細胞/孔接種到30個96孔微量滴定板的孔中。允許感染在50nM AIC246（10×EC50）的暴露下進行，直到在一個或多個化合物處理的孔中形成CPE（指示抗性病毒突破）。未感染和未處理的細胞用作每個平板上的對照。在50nM AIC246存在下通過無細胞上清病毒通過培養(yǎng)物達到CPE后，完成突變病毒擴增。通過在AIC246存在下的有限稀釋，將所得的AIC246抗性子代病毒突變體噬斑純化三次。通過連續(xù)傳代噬斑純化的病毒而沒有選擇壓力（8至10倍）來測試抗性的穩(wěn)定性。
動物實驗	將小鼠（18至25g體重）麻醉，并將Gelfoam海綿皮下植入背橈區(qū)域。移植后，將小鼠隨機分組，每組10只動物分組。移植后4小時開始，每天用萊特莫韋治療小鼠連續(xù)9天。通過口服強飼法口服施用藥物?？偨o藥量為10mL / kg。處理9天后處死小鼠，取出Gelfoam植入物并用膠原酶在37℃消化。 2至3小時后，通過離心回收人細胞并重懸于GM中。隨后，將分離的細胞懸浮液連續(xù)稀釋并與未感染的NHDF指示細胞混合，并通過如上所述的噬斑測定法測定PFU。由分離的細胞確定的病毒滴度以PFU / mL給出。
參考文獻	[1]. Marschall M, et al. In vitro evaluation of the activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246 (letermovir) against herpesviruses and other human pathogenic viruses. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1135-7. [2]. Goldner T, et al. The novel anticytomegalovirus compound AIC246 (Letermovir) inhibits human cytomegalovirus replication through a specific antiviral mechanism that involves the viral terminase. J Virol. 2011 Oct;85(20):10884-93. [3]. Lischka P, et al. In vitro and in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1290-7. [4]. Wildum S, et al. In vitro drug combination studies of Letermovir (AIC246, MK-8228) with approved anti-human cytomegalovirus (HCMV) and anti-HIV compounds in inhibition of HCMV and HIV replication. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3140-8.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點	706.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C29H28F4N4O4
分子量	572.551
閃點	381.1±35.7 °C
精確質量	572.204651
PSA	77.84000
LogP	3.47
蒸汽壓	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.601

關鍵字：萊特莫韋917389-32-3;

公司簡介

武漢東康源科技有限公司位于九省通衢的武漢市，是華中地區(qū)專業(yè)從事化工原料的研發(fā)及銷售的高科技產業(yè)型公司。公司擁有自己的研發(fā)基地，配備了先進的生產設備和高效精密的檢測儀器、擁有完整、科學、質量管理體系。并不斷致力于技術創(chuàng)新，產品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，以高新技術及卓越創(chuàng)新的優(yōu)質服務贏得了高校機關、科研單位、藥廠商、質檢部門、環(huán)保企業(yè)、化工生產、農業(yè)生產、食品相關等行業(yè)的廣大用戶的信任。從而確保我們的產品在同行業(yè)中具備超強的競爭力。公司具備獨立的進出口經營權和優(yōu)秀的銷售團隊。在所有員工的勤力努力下為公司打開了廣闊的市場。公司的產品暢銷全國各地并遠銷到歐美，東南亞和非洲等國家及地區(qū)，贏得廣大客戶的一致認可和好評。 “誠信為本，服務至上；康源出品，必屬精品”。誠信經營，讓客戶滿意是我們一貫的宗旨；追求品質，為客戶提供高質量的產品是我們義不容辭的責任。歡迎廣大客戶惠顧。

成立日期	2013-04-26 （12年）	注冊資本	1000萬
員工人數	10-50人	年營業(yè)額	￥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè)	有機合成藥,獸藥原料,維生素類,大環(huán)內酯類,解熱鎮(zhèn)痛藥	經營模式	貿易

武漢東康源科技有限公司

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公司成立：12年
注冊資本：1000萬
企業(yè)類型：貿易商
主營產品：雌二醇，異煙肼，氯霉素，格爾德霉素，雌酚酮，尿嘧啶，紅霉素，氟康唑等
公司地址：江夏區(qū)紙坊街

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