來(lái)特莫韋 CAS號(hào):917389-32-3 純度99%

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發(fā)貨地	湖北
更新日期	2024-10-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):來(lái)特莫韋	英文名稱(chēng):LeterMovir
CAS:917389-32-3	保存條件: 2-8℃保存
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類(lèi)別: 科研原料
保存條件: 2-8°C	純度規(guī)格: 99%
產(chǎn)品類(lèi)別: 醫(yī)藥中間體

中文名	Letermovir
英文名	2-[(4S)-8-fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-quinazolin-4-yl]acetic acid
英文別名	更多

描述	Letermovir 是一種新穎的 CMV 抑制劑，以病毒末端酶為靶目標(biāo)，抑制其活性。
相關(guān)類(lèi)別	信號(hào)通路 >> 抗感染 >> CMV 研究領(lǐng)域 >> 感染
體外研究	AIC246具有一致的抗病毒功效，AIC246對(duì)人巨細(xì)胞病毒具有顯著的選擇性[1]。 AD169突變菌株和命名為rAIC246-1和rAIC246-2對(duì)萊特莫韋（AIC246）具有高度抗性，EC50分別為5.6 nM，1.24μM，0.37μM。萊特莫韋通過(guò)涉及病毒基因產(chǎn)物UL56的特定抗病毒機(jī)制抑制HCMV復(fù)制。萊特莫韋通過(guò)干擾HCMV后代DNA的正確切割/包裝來(lái)抑制細(xì)胞培養(yǎng)物中的HCMV復(fù)制[2]。萊特莫韋相對(duì)于EC50s（平均值，4.5 nM對(duì)2μM）抑制當(dāng)前金標(biāo)準(zhǔn)GCV超過(guò)400倍，相對(duì)于EC90值（平均值，6.1 nM對(duì)14.5μM）抑制超過(guò)2,000倍[3] 。萊特莫韋與抗HCMV藥物相結(jié)合會(huì)產(chǎn)生額外的抗病毒作用，但萊特莫韋與抗HIV藥物之間沒(méi)有相互作用[4]。
體內(nèi)研究	與使用小鼠異種移植模型的安慰劑治療對(duì)照組相比，萊特莫韋（10-100mg / kg /天，po）導(dǎo)致移植細(xì)胞中HCMV滴度的劑量依賴(lài)性降低[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	簡(jiǎn)而言之，將5×103個(gè)AD169感染的NHDF細(xì)胞/孔接種到30個(gè)96孔微量滴定板的孔中。允許感染在50nM AIC246（10×EC50）的暴露下進(jìn)行，直到在一個(gè)或多個(gè)化合物處理的孔中形成CPE（指示抗性病毒突破）。未感染和未處理的細(xì)胞用作每個(gè)平板上的對(duì)照。在50nM AIC246存在下通過(guò)無(wú)細(xì)胞上清病毒通過(guò)培養(yǎng)物達(dá)到CPE后，完成突變病毒擴(kuò)增。通過(guò)在A(yíng)IC246存在下的有限稀釋?zhuān)瑢⑺玫腁IC246抗性子代病毒突變體噬斑純化三次。通過(guò)連續(xù)傳代噬斑純化的病毒而沒(méi)有選擇壓力（8至10倍）來(lái)測(cè)試抗性的穩(wěn)定性。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	將小鼠（18至25g體重）麻醉，并將Gelfoam海綿皮下植入背橈區(qū)域。移植后，將小鼠隨機(jī)分組，每組10只動(dòng)物分組。移植后4小時(shí)開(kāi)始，每天用萊特莫韋治療小鼠連續(xù)9天。通過(guò)口服強(qiáng)飼法口服施用藥物?？偨o藥量為10mL / kg。處理9天后處死小鼠，取出Gelfoam植入物并用膠原酶在37℃消化。 2至3小時(shí)后，通過(guò)離心回收人細(xì)胞并重懸于GM中。隨后，將分離的細(xì)胞懸浮液連續(xù)稀釋并與未感染的NHDF指示細(xì)胞混合，并通過(guò)如上所述的噬斑測(cè)定法測(cè)定PFU。由分離的細(xì)胞確定的病毒滴度以PFU / mL給出。
參考文獻(xiàn)	[1]. Marschall M, et al. In vitro evaluation of the activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246 (letermovir) against herpesviruses and other human pathogenic viruses. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1135-7. [2]. Goldner T, et al. The novel anticytomegalovirus compound AIC246 (Letermovir) inhibits human cytomegalovirus replication through a specific antiviral mechanism that involves the viral terminase. J Virol. 2011 Oct;85(20):10884-93. [3]. Lischka P, et al. In vitro and in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1290-7. [4]. Wildum S, et al. In vitro drug combination studies of Letermovir (AIC246, MK-8228) with approved anti-human cytomegalovirus (HCMV) and anti-HIV compounds in inhibition of HCMV and HIV replication. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3140-8.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	706.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C29H28F4N4O4
分子量	572.551
閃點(diǎn)	381.1±35.7 °C
精確質(zhì)量	572.204651
PSA	77.84000
LogP	3.47
蒸汽壓	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.601

關(guān)鍵字：萊特莫韋917389-32-3;

公司簡(jiǎn)介

武漢東康源科技有限公司位于九省通衢的武漢市，是華中地區(qū)專(zhuān)業(yè)從事化工原料的研發(fā)及銷(xiāo)售的高科技產(chǎn)業(yè)型公司。公司擁有自己的研發(fā)基地，配備了先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測(cè)儀器、擁有完整、科學(xué)、質(zhì)量管理體系。并不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新，產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，以高新技術(shù)及卓越創(chuàng)新的優(yōu)質(zhì)服務(wù)贏(yíng)得了高校機(jī)關(guān)、科研單位、藥廠(chǎng)商、質(zhì)檢部門(mén)、環(huán)保企業(yè)、化工生產(chǎn)、農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、食品相關(guān)等行業(yè)的廣大用戶(hù)的信任。從而確保我們的產(chǎn)品在同行業(yè)中具備超強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力。公司具備獨(dú)立的進(jìn)出口經(jīng)營(yíng)權(quán)和優(yōu)秀的銷(xiāo)售團(tuán)隊(duì)。在所有員工的勤力努力下為公司打開(kāi)了廣闊的市場(chǎng)。公司的產(chǎn)品暢銷(xiāo)全國(guó)各地并遠(yuǎn)銷(xiāo)到歐美，東南亞和非洲等國(guó)家及地區(qū)，贏(yíng)得廣大客戶(hù)的一致認(rèn)可和好評(píng)。 “誠(chéng)信為本，服務(wù)至上；康源出品，必屬精品”。誠(chéng)信經(jīng)營(yíng)，讓客戶(hù)滿(mǎn)意是我們一貫的宗旨；追求品質(zhì)，為客戶(hù)提供高質(zhì)量的產(chǎn)品是我們義不容辭的責(zé)任。歡迎廣大客戶(hù)惠顧。

成立日期	2013-04-26 （12年）	注冊(cè)資本	1000萬(wàn)
員工人數(shù)	10-50人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1000萬(wàn)-5000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	有機(jī)合成藥,獸藥原料,維生素類(lèi),大環(huán)內(nèi)酯類(lèi),解熱鎮(zhèn)痛藥	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易

武漢東康源科技有限公司

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公司成立：12年
注冊(cè)資本：1000萬(wàn)
企業(yè)類(lèi)型：貿(mào)易商
主營(yíng)產(chǎn)品：雌二醇，異煙肼，氯霉素，格爾德霉素，雌酚酮，尿嘧啶，紅霉素，氟康唑等
公司地址：江夏區(qū)紙坊街

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