一般描述
PPlases(細(xì)小蛋白家族的肽基-脯氨酰順式/反式異構(gòu)酶)的高選擇性細(xì)胞滲透性,不可逆抑制劑。尚未報(bào)道其他已知的PPlase抑制劑(例如環(huán)孢菌素A,F(xiàn)K506和雷帕霉素)可抑制PPlases的細(xì)小蛋白家族。滅活顯示是通過向胡桃酮中添加硫醇基團(tuán)而不是通過任何氧化還原過程發(fā)生的。表現(xiàn)出抑菌和抑真菌作用。據(jù)報(bào)道對(duì)真核細(xì)胞具有細(xì)胞毒性,并通過RNA聚合酶II阻斷轉(zhuǎn)錄。 胡桃酮最初是從核桃樹的果殼和葉子中分離出來(lái)的,是肽基-脯氨酰順/反異構(gòu)酶(PPIase)的細(xì)小蛋白家族的高度選擇性、細(xì)胞可滲透且不可逆的抑制劑。通過共價(jià)修飾目標(biāo)酶中的巰基起作用。在真核細(xì)胞中表現(xiàn)出抑菌和抑真菌特性以及細(xì)胞毒性。還報(bào)道了通過核徑流確定的RNA聚合酶I、II和III直接阻斷真核細(xì)胞中的轉(zhuǎn)錄(IC50分別為7 μM,7 μM和2 μM)。通過修飾巰基破壞功能性預(yù)起始復(fù)合物的形成,但不會(huì)顯著影響起始或延伸。不抑制限制性核酸內(nèi)切酶或T7 RNA聚合酶。
生化/生理作用
主要靶標(biāo)PPIases(細(xì)小蛋白家族的肽基-脯氨酰順式/反式異構(gòu)酶) 產(chǎn)物不與ATP競(jìng)爭(zhēng)。 可逆:否 細(xì)胞可滲透性:是
其他說明
Chao, S.H., et al. 2001.Nucleic Acids Res.29, 767.Hennig, L., et al. 1998.Biochemistry37, 5953. 由于該運(yùn)輸中有害物質(zhì)的性質(zhì),您的訂單可能需要支付額外的運(yùn)輸費(fèi)用。某些尺寸的產(chǎn)品可免除其他有害材料的運(yùn)輸費(fèi)用。請(qǐng)與您當(dāng)?shù)氐匿N售辦事處聯(lián)系,以獲取有關(guān)這些費(fèi)用的更多信息。
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