氨基乙醛縮二甲醇
別 名 氨基乙醛二甲醛,2,2-二甲基乙胺 | 2,2-二甲氧基乙胺 | 氨基乙醛二甲基縮醛 | 氨甲環(huán)醇
英文名 2,2-Dimethoxyethylamine
化學(xué)式 C4H11NO2
分子量 105.13
CAS號(hào) 22483-09-6
EINECS 245-026-5
密 度 0.97
沸 點(diǎn) 135-139 °C
閃 點(diǎn) 41 °C
外 觀 無(wú)色液體
用 途 醫(yī)藥、化工中間體
一種雷芬那辛中間體的制備方法,包括如下步驟:(1)式I所示甲氨基乙醛縮二甲醇與保護(hù)基團(tuán)化合物經(jīng)保護(hù)反應(yīng)得到式Ⅱ所示化合物;(2)式Ⅱ所示化合物與鹽酸溶液經(jīng)水解反應(yīng)得到式Ⅲ所示化合物;(3)式Ⅲ所示化合物與式Ⅳ所示哌啶?4?基[1,1?聯(lián)苯]?2?氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氫化鈉經(jīng)還原胺化反應(yīng)得到式V所示化合物;(4)式V所示化合物經(jīng)脫保護(hù)反應(yīng)得到式VI所示雷芬那辛中間體。本發(fā)明采用Fmoc?Cl作為氨基保護(hù)基,避免了Pd/C加氫高壓脫保護(hù)基過(guò)程,具有反應(yīng)條件更加溫和安全,生產(chǎn)成本更加低廉,對(duì)環(huán)境污染更小等優(yōu)點(diǎn)
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