別名

SRT1720-CAS 925434-55-5-Calbiochem,HAT抑制劑XI，組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶抑制劑XI，p300/CBP抑制劑IX，N-(2-(3-(1-(哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯基] -2-喹啉甲酰胺，Sirtuin -3抑制劑，SRT1720，SIRT3抑制劑II

一般描述

一種細(xì)胞滲透性喹啉甲酰胺化合物，可以底物AceCS2競(jìng)爭(zhēng)性的方式抑制（Ki = 0.56 μM；Km = 2.44 μM）線粒體SIRT3，但對(duì)NAD+是以非競(jìng)爭(zhēng)性（Ki = 0.34 μM；Km = 280 μM）的方式進(jìn)行抑制的。還據(jù)報(bào)道可在體外降低細(xì)胞p53 Lys382乙酰化（在U2OS和MEF培養(yǎng)中有效濃度= 10 μM）并抑制p300 HAT活性（IC50 = 9 μM），以及在體內(nèi)對(duì)幾種鼠類和嚙齒類2型糖尿病模型提供治療作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不確定。還可以提供在DMSO（貨號(hào)530748）中的25 mM溶液。 一種細(xì)胞滲透性喹啉甲酰胺化合物，可以底物AceCS2（乙酰輔酶A合成酶2）競(jìng)爭(zhēng)性的方式抑制（Ki = 0.56 μM；Km = 2.44 μM；Vmax = 173.35 μM/min）線粒體SIRT3，但對(duì)NAD+是以非競(jìng)爭(zhēng)性（Ki = 0.34 μM；Km = 280 μM；Vmax = 0.86 μM/min）的方式進(jìn)行抑制的，表明NAD+結(jié)合是抑制劑結(jié)合的前提條件。還據(jù)報(bào)道可在體外降低細(xì)胞p53 Lys382乙?；ㄔ赨2OS和MEF培養(yǎng)中有效濃度= 10 μM）并抑制p300 HAT活性（IC50 = 9 μM），以及在體內(nèi)對(duì)幾種鼠類和嚙齒類2型糖尿病模型提供治療作用。SRT1720是否以及如何激活SIRT1活性仍不確定。

其他說(shuō)明

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