Luxeptinib 是一種口服的一流 FLT3 和 BTK 激酶抑制劑，處于 1 期 a/b 臨床研究中，用于治療髓系血液系統(tǒng)惡性腫瘤。這種小分子對(duì)野生型和所有突變形式的 FLT3(包括內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)或 ITD，以及受體酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域和看門(mén)人區(qū)域的突變)表現(xiàn)出有效的抑制作用，并且在小鼠白血病模型中沒(méi)有毒性的情況下治愈 AML 動(dòng)物. 同樣，luxeptinib 對(duì) BTK 酶的野生型和 Cys481Ser (C481S) 突變體形式以及其他在 B 細(xì)胞惡性腫瘤中起作用的致癌激酶途徑表現(xiàn)出有效的非共價(jià)抑制，表明 luxeptinib 可用于各種 B 細(xì)胞惡性腫瘤患者對(duì)共價(jià)或其他非共價(jià) BTK 抑制劑具有耐藥性/難治性/不耐受性