中文名稱:達克替尼 | 英文名稱:Dacomitinib (PF299804, PF299) |
CAS:1110813-31-4 | 純度規(guī)格: 99% |
CAS | 1110813-31-4 |
中文名稱 | 達克替尼 |
英文名稱 | Dacomitinib (PF299804, PF299) |
形態(tài) | White solid. |
沸點 | 665.7±55.0 °C(Predicted) |
酸度系數(shù)(pKa) | 12.05±0.43(Predicted) |
溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated) |
生物活性 | 達克替尼(Dacomitinib,PF299804)是一種有效的,不可逆的pan-ErbB抑制劑,最有效作用于EGFR,IC50為6 nM,高效作用于攜帶EGFR或ERBB2突變型(抗Gefitinib)和攜帶EGFR T790M突變型的NSCLCs。Phase 2。 |
藥理作用 | 達克替尼是一種口服的小分子EGFR-TKI,能夠抑制野生型EGFR 和EGFR 突變T790M) 的NSCLC 患者。輝瑞公司臨床試驗在局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC 患者中對達克替尼進行研究,該試驗結(jié)果顯示未能延長OS。該公司正在進行另一項臨床試驗( ARCHER1050) ,與吉非替尼進行對比用于EGFR突變的晚期NSCLC 患者。此試驗將成為達克替尼將來批準上市的關(guān)鍵試驗。 |
體外研究 | PF299804是ERBB家族激酶的特異性抑制劑。PF299804抑制EGFR信號傳導(dǎo),并誘導(dǎo)包含EGFR T790M的H3255 GR細胞系凋亡。PF299804能夠有效作用于對gefitinib-敏感的和耐藥的NSCLC細胞系。PF299804抑制表達T790M 突變體的H3255和 HCC827細胞的生長。T790M 突變體存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通過在ATP位點的結(jié)合,以及ERBB家族成員的催化域中親核性半胱氨酸殘基的共價修飾,PF-299804能夠不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。 PF299804在HER2-擴增的胃癌細胞 (SNU216, N87) 中表現(xiàn)出顯著的生長抑制作用,并且與其他EGFR酪氨酸激酶抑制劑,包括gefitinib,lapatinib,BIBW-2992,和CI-1033相比,PF299804具有低50%的抑制濃度值。在HER2-擴增的胃癌細胞,PF299804誘導(dǎo)細胞凋亡和G1期阻滯,并抑制HER家族和下游信號通路,包括STAT3,AKT,和細胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)中受體磷酸化。PF299804也會阻斷SNU216細胞中EGFR/HER2,HER2/HER3,和HER3/HER4異質(zhì)二聚體形成,以及HER3與p85α的結(jié)合。一項最近的研究使用47種人乳腺癌和永生的乳腺上皮細胞系,以評估PF299804的抑制作用,結(jié)果表明,相對于非擴增細胞系(RR = 3.39, p < 0.0001),PF299804優(yōu)先抑制HER-2-擴增的乳腺癌細胞系的生長。在大多數(shù)敏感細胞系中,PF299804降低HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通過G0/G1期阻滯,并誘導(dǎo)細胞凋亡發(fā)揮其抗增殖作用。 |
成立日期 | 2014-09-12 (11年) | 注冊資本 | 550.000000萬人民幣 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1000萬-5000萬 |
主營行業(yè) | 中間體,化學(xué)試劑 | 經(jīng)營模式 | 試劑 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
---|---|---|---|---|
詢價 |
VIP9年
|
滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
|
2024-12-28 | |
詢價 |
VIP7年
|
山東海沃生物科技有限公司
|
2024-12-27 | |
詢價 |
VIP9年
|
武漢維斯爾曼生物工程有限公司
|
2024-12-27 | |
詢價 |
VIP6年
|
上海澤葉生物科技有限公司
|
2024-12-27 | |
詢價 |
VIP3年
|
湖北恒化科技有限公司
|
2024-12-27 | |
詢價 |
VIP7年
|
武漢貝爾卡藥業(yè)有限公司
|
2024-12-26 | |
¥100 |
VIP5年
|
安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司
|
2024-12-26 | |
詢價 |
VIP3年
|
湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
|
2024-12-26 | |
詢價 |
VIP3年
|
上海嘉定區(qū)澄瀏公路52號
|
2024-12-25 | |
詢價 |
曼哈格(北京)生物科技有限公司
|
2024-12-25 |