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達克替尼,Dacomitinib (PF299804, PF299)

達克替尼

價格 1922.08
包裝 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2022-10-22

產(chǎn)品詳情

中文名稱:達克替尼英文名稱:Dacomitinib (PF299804, PF299)
CAS:1110813-31-4純度規(guī)格: 99%
2022-10-22 達克替尼 Dacomitinib (PF299804, PF299) 5mg/1922.08RMB 1922.08 99%
CAS1110813-31-4
中文名稱達克替尼
英文名稱Dacomitinib (PF299804, PF299)
形態(tài)White solid.
沸點665.7±55.0 °C(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)12.05±0.43(Predicted)
溶解度DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
生物活性達克替尼(Dacomitinib,PF299804)是一種有效的,不可逆的pan-ErbB抑制劑,最有效作用于EGFR,IC50為6 nM,高效作用于攜帶EGFR或ERBB2突變型(抗Gefitinib)和攜帶EGFR T790M突變型的NSCLCs。Phase 2。
藥理作用

達克替尼是一種口服的小分子EGFR-TKI,能夠抑制野生型EGFR 和EGFR 突變T790M) 的NSCLC 患者。輝瑞公司臨床試驗在局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC 患者中對達克替尼進行研究,該試驗結(jié)果顯示未能延長OS。該公司正在進行另一項臨床試驗( ARCHER1050) ,與吉非替尼進行對比用于EGFR突變的晚期NSCLC 患者。此試驗將成為達克替尼將來批準上市的關(guān)鍵試驗。

體外研究

PF299804是ERBB家族激酶的特異性抑制劑。PF299804抑制EGFR信號傳導(dǎo),并誘導(dǎo)包含EGFR T790M的H3255 GR細胞系凋亡。PF299804能夠有效作用于對gefitinib-敏感的和耐藥的NSCLC細胞系。PF299804抑制表達T790M 突變體的H3255和 HCC827細胞的生長。T790M 突變體存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通過在ATP位點的結(jié)合,以及ERBB家族成員的催化域中親核性半胱氨酸殘基的共價修飾,PF-299804能夠不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。 PF299804在HER2-擴增的胃癌細胞 (SNU216, N87) 中表現(xiàn)出顯著的生長抑制作用,并且與其他EGFR酪氨酸激酶抑制劑,包括gefitinib,lapatinib,BIBW-2992,和CI-1033相比,PF299804具有低50%的抑制濃度值。在HER2-擴增的胃癌細胞,PF299804誘導(dǎo)細胞凋亡和G1期阻滯,并抑制HER家族和下游信號通路,包括STAT3,AKT,和細胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)中受體磷酸化。PF299804也會阻斷SNU216細胞中EGFR/HER2,HER2/HER3,和HER3/HER4異質(zhì)二聚體形成,以及HER3與p85α的結(jié)合。一項最近的研究使用47種人乳腺癌和永生的乳腺上皮細胞系,以評估PF299804的抑制作用,結(jié)果表明,相對于非擴增細胞系(RR = 3.39, p < 0.0001),PF299804優(yōu)先抑制HER-2-擴增的乳腺癌細胞系的生長。在大多數(shù)敏感細胞系中,PF299804降低HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通過G0/G1期阻滯,并誘導(dǎo)細胞凋亡發(fā)揮其抗增殖作用。

關(guān)鍵字: 達克替尼;達克替尼價格;達克替尼廠家;1110813-31-4

公司簡介

我們的定位? 實驗室一站式采購服務(wù)B2B電商平臺,提供化學(xué)試劑,實驗室耗材等產(chǎn)品售前售后服務(wù)。 我們的優(yōu)勢? 1.100+優(yōu)質(zhì)供應(yīng)商,近100000+現(xiàn)貨已經(jīng)入駐。 2.擁有2100平方米專業(yè)倉庫,常用試劑庫存現(xiàn)貨超過6000個CAS號。 3.擁有自己的物流發(fā)貨隊伍,庫存現(xiàn)貨能做到閃電當(dāng)日發(fā)貨。 4.具有行業(yè)豐富經(jīng)驗的客服團隊,為客戶提供最專業(yè)的售前售后服務(wù)。 5.擁有最專業(yè)的IT團隊,打造客戶體驗度最佳的電商平臺。涵蓋PC端,移動端,支持產(chǎn)品價格查詢,產(chǎn)品購買,訂單跟蹤等服務(wù)。 6.擁有研發(fā)定制團隊,開放高端試劑研發(fā)定制服務(wù),并在線解決客戶產(chǎn)品技術(shù)咨詢類問題。 我們的核心價值與目標: 解決實驗室產(chǎn)品采購?fù)袋c,為客戶提供最具性價
成立日期 2014-09-12 (11年) 注冊資本 550.000000萬人民幣
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑 經(jīng)營模式 試劑
  • 上海百舜生物科技有限公司
非會員
  • 公司成立:11年
  • 注冊資本:550.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:化學(xué)試劑
  • 公司地址:柘林鎮(zhèn)聯(lián)業(yè)路918弄26號
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