基本信息
cas：850664-21-0
中文名稱：N-[3-[[2-(4-氨基呋喃-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-基]氧基]苯基]-4-[[2-(4-嗎啉基)乙基]氧基]苯胺
英文名稱：N-(3-{[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c] pyridin-6-yl]oxy}phenyl)-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzamide
分子式：C29H30N8O5
分子量：570.59900
精確質(zhì)量：570.23400
PSA：155.68000
LOGP：4.43110
GSK269962A生物活性
描述 GSK269962A 是一種有效的 ROCK 抑制劑，作用于重組人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分別為 1.6 和 4 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> 巖石
信號通路 >> 干細胞及 Wnt 通路 >> 巖石
信號通路 >> TGF-beta/Smad 信號通路 >> 巖石
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
靶點
ROCK1:1.6 nM (IC50)
ROCK2:4 nM (IC50)
RSK1:132 nM (IC50)
MSK1:49 nM (IC50)
AKT1:955 nM (IC50)
AKT2:1350 nM (IC50)
AKT3:1510 nM (IC50)
CDK2:3500 nM (IC50)
GSK3α:1260 nM (IC50)
體外研究 GSK269962A對重組人ROCK1的IC50值為1.6nM。 GSK269962A對一組絲氨酸/蘇氨酸激酶的選擇性也超過30倍。 GSK269962A在預(yù)收縮的大鼠主動脈中誘導(dǎo)血管舒張，IC50為35 nM。兩者對人類ROCK1都非常有效，GSK269962A的IC50為1.6 nM。另一方面，GSK269962A具有顯著改善的激酶選擇性特征，對所測試的蛋白激酶組具有至少> 30倍的選擇性[1]。
體內(nèi)研究 口服GSK269965A（0.3,1和3mg / kg）誘導(dǎo)自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）血壓的劑量依賴性降低。血壓的降低是急劇而嚴重的。在兩種化合物的口服強飼后約2小時觀察到對血壓的影響。在類似的情況下，口服Y-27632（10和30mg / kg）也誘導(dǎo)劑量依賴性的血壓降低。對于所有三種Rho激酶抑制劑，血壓的降低伴隨著心率的急性劑量依賴性增加，可能是由于壓力反射機制的激活[1]。
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關(guān)鍵字： 化學(xué)試劑;GSK269962A;CAS：850664-21-0;
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