醋酸阿比特龍最初由英國(guó)癌癥研究院和BTG合作開發(fā)，后將全球開發(fā)權(quán)和上市權(quán)轉(zhuǎn)讓給了美國(guó)Cougar生物制藥公司(現(xiàn)為強(qiáng)生子公司)。醋酸阿比特龍2011年4月28日首次在美國(guó)獲準(zhǔn)上市，商品名為Zytiga，口服片劑，250mg，與潑尼松聯(lián)用治療多西他賽不能控制疾病進(jìn)展的去勢(shì)抵抗性前列腺癌(cRPC)。

醋酸阿比特龍是一種口服有效的CYP17抑制劑，在體內(nèi)代謝成阿比特龍發(fā)揮作用，對(duì)17α-羥化酶/C17，20-裂解酶(CYP17)抑制活性是酮康唑的10～30倍。臨床研究表明，醋酸阿比特龍可使前列腺癌患者體內(nèi)前列腺特異性抗原(PSA)水平顯著Chemicalbook下降，且有助于縮小腫瘤，前列腺癌晚期患者的壽命延長(zhǎng)數(shù)年。醋酸阿比特龍是阿比特龍的前體藥物，是靶向雄激素-受體信號(hào)通路的藥物，阿比特龍是細(xì)胞色素氧化酶CYP17的高選擇性強(qiáng)效抑制劑，其抑制作用是不可逆的，比非選擇性抑制劑酮康唑強(qiáng)10～30倍。

Abiraterone僅在SM1中表現(xiàn)出與血紅素鐵良好的絡(luò)合作用。Abiraterone通過抑制CYP17A1，阻斷雄激素的合成。Abiraterone也會(huì)阻斷3β-羥化類固醇脫氫酶(3βHSD)，3βHSD是一種完全依賴生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA轉(zhuǎn)化為ΔAbiraChemicalbookterone抑制C17,20-裂解酶，在大鼠睪丸微粒體中IC50為5.8nM。Abiraterone顯著抑制睪酮分泌(?48%)，并反過來增加LH濃度(192%)。Abiraterone抑制AR-陽性前列腺癌細(xì)胞的體外增殖和AR調(diào)控基因的表達(dá)，這可能是除了類固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。