阿瑞匹坦 英文名稱：Aprepitant CAS NO. 170729-80-3 英文名： 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one 分子式: C23H21F7N4O3 分子量: 534.43 外觀：白色粉末 純度：98.5% 單雜：≤0.2% 總雜：≤1.5% 適 應(yīng) 癥：預(yù)防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。 通用名稱：aprepitant，阿瑞吡坦 化學(xué)名稱：5-[[(2R，3S)-2-[(1R)-1-[3，5-二 (三氟 甲基 )苯基]乙氧基]-3_．(4-氟苯基)4-嗎啉基-]甲基]-1，2-二氫-3H-1，2，4-三氮唑-3-酮基 性狀：白色或微白色晶體，不溶于水，微溶于乙腈 ，可溶于乙醇 藥理作用：阿瑞匹坦是美國FDA于2003年批準(zhǔn)上市的第 一個(gè)神經(jīng)激肽．1(NK-1)受體阻滯劑 ，通過與 NK一1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來阻滯 P物質(zhì)的作用。 阿瑞匹坦可以通過血腦屏障 ，占領(lǐng)大腦中的NK一1受體，具有選擇性和高親和性 ，而對(duì) NK．2和 NK-3受體親和性很低。同時(shí)阿瑞匹坦對(duì)其他用于治療化療誘發(fā)的惡心和嘔吐癥狀的藥物的靶點(diǎn)(如多巴胺受體、5 HT受體 )親和作用也很低 ，其減少惡心、嘔吐的效果優(yōu)于其他藥物。