妥卡替尼半乙醇合物

價(jià)格	￥100
包裝	1公斤

最小起訂量	1公斤
發(fā)貨地	安徽
更新日期	2024-11-18

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:妥卡替尼半乙醇合物	英文名稱:Tucatinib hemiethanolate
CAS:1429755-56-5	純度規(guī)格: 99%
產(chǎn)品類(lèi)別: 原料藥

常用名	Tucatinib hemiethanolate	英文名	Tucatinib hemiethanolate
CAS號(hào)	1429755-56-5	分子量	503.57
密度	N/A	沸點(diǎn)	N/A
分子式	C26H24N8O2.1/2C2H6O	熔點(diǎn)	N/A
MSDS	N/A	閃點(diǎn)	N/A

描述	Tucatinib（伊爾比尼替尼）半乙醇酸鹽是一種有效的口服活性選擇性HER2抑制劑，IC50為8nm。
相關(guān)類(lèi)別	研究領(lǐng)域 >> 癌癥信號(hào)通路 >> JAK/STAT信號(hào)通路 >> EGFR 信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
靶點(diǎn)	IC50: 8 nM (HER2)[1]
體外研究	Tucatinib半乙醇酸鹽對(duì)純化的HER2酶具有納摩爾活性，在基于細(xì)胞的分析中，對(duì)HER2和EGFR的選擇性約為500倍。相對(duì)于EGFR，Tucatinib選擇性地抑制受體酪氨酸激酶HER2[1]。Tucatinib在HER2過(guò)表達(dá)細(xì)胞系中阻斷HER2及其下游效應(yīng)子Akt的增殖和磷酸化。在EGFR過(guò)度表達(dá)的細(xì)胞系中，它弱抑制磷酸化和增殖，表明Tucatinib可能具有阻斷HER2信號(hào)而不引起EGFR抑制毒性的潛力[1]。
體內(nèi)研究	當(dāng)每種藥物以耐受劑量給藥時(shí)，圖卡替尼半乙醇酸鹽（ONT-380半乙醇酸鹽，200 mg/kg/d）顯示出存活益處[1]。Tucatinib及其活性代謝物可顯著降低腦pErbB2（80%）[2]。Tucatinib（ARRY-380）半乙醇酸鹽顯示出顯著的劑量相關(guān)腫瘤生長(zhǎng)抑制（TGI）；50 mg/kg/d時(shí)為50%，100 mg/kg/d時(shí)為96%），在較高劑量水平下，9/12只動(dòng)物出現(xiàn)大量部分回歸（>50%從基線大小減少）。Tucatinib（50 mg/kg/d）與曲妥珠單抗聯(lián)合使用顯示98%的TGI，其中9/12動(dòng)物出現(xiàn)完全消退，2只出現(xiàn)部分消退[3]。動(dòng)物模型：雌性裸鼠[3]。劑量：200mg/kg/d。行政：行政長(zhǎng)官，每日。結(jié)果：具有抗腫瘤活性，有利于生存。
溶解度	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (248.23 mM; Need ultrasonic) In Vivo: 1. 請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic 3. 請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution
儲(chǔ)備液	1 mM1.9858 mL9.9291 mL19.8582 mL5 mM0.3972 mL1.9858 mL3.9716 mL10 mM0.1986 mL0.9929 mL1.9858 mL
存儲(chǔ)	粉末-20°C3年4°C2年在溶劑中-80°C6月-20°C1月
運(yùn)輸	美國(guó)大陸的室溫;可能會(huì)有所不同
SMILES	CC1=CC(NC2=C3C=C(NC4=NC(C)(C)CO4)C=CC3=NC=N2)=CC=C1OC5=CC6=NC=NN6C=C5.CCO.[1/2]
參考文獻(xiàn)	[1]. Moulder-Thompson S, et al. Phase 1 Study of ONT-380, a HER2 Inhibitor, in Patients with HER2+ Advanced Solid Tumors, with an Expansion Cohort in HER2+ Metastatic Breast Cancer (MBC). Clin Cancer Res. 2017 Jan 4. pii: clincanres.1496.2016. [2]. Abstract: In: Proceedings of the 103rd Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2012 Mar 31-Apr 4; Chicago, IL. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2012;72(8 Suppl):Abstract nr 852. doi:1538-7445.AM2012-852. [3]. P. Lee, et al. In Vivo Activity of ARRY-380, a Potent, Small Molecule Inhibitor of ErbB2 in Combination with RP-56976. Cancer Research.

分子式	C26H24N8O2.1/2C2H6O
分子量	503.57

關(guān)鍵字：妥卡替尼半乙醇合物;

公司簡(jiǎn)介

安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司是集研發(fā)、生產(chǎn)為一體的專業(yè)化生產(chǎn)醫(yī)藥中間體和原料藥的醫(yī)藥化工企業(yè)，公司專門(mén)為制藥公司、研發(fā)公司提供定制合成，合成研究和服務(wù)，生產(chǎn)醫(yī)藥中間體和精細(xì)化學(xué)品的制藥企業(yè)和研究機(jī)構(gòu)。生產(chǎn)基地占地50畝，配備500L到3000L各種類(lèi)型反應(yīng)設(shè)備以及各類(lèi)檢測(cè)儀器，可以提供從公斤級(jí)至噸位級(jí)的產(chǎn)品數(shù)量需求。公司擁有一支經(jīng)驗(yàn)豐富的創(chuàng)新研發(fā)團(tuán)隊(duì),研發(fā)專員來(lái)自國(guó)內(nèi)各大高校，具有充沛的理論知識(shí)和實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)。研發(fā)基地配備50L-100L的玻璃反應(yīng)釜以及NMR，LC-MS，HPLC，GC等各類(lèi)能夠達(dá)到國(guó)際質(zhì)量檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)的檢測(cè)儀器。可以滿足客戶從克到公斤級(jí)的高質(zhì)量的產(chǎn)品定制。我們始終堅(jiān)持“質(zhì)量是企業(yè)的生命”。我們秉著“質(zhì)優(yōu)，誠(chéng)信，共贏”理念合作，與國(guó)內(nèi)外知名醫(yī)藥化工等多類(lèi)企業(yè)建立了長(zhǎng)期良好的合作。我們有信心會(huì)成為您的合作伙伴！安慶百諾與海內(nèi)外有識(shí)之士、各界朋友，精誠(chéng)合作，攜手發(fā)展，共創(chuàng)未來(lái)。竭誠(chéng)歡迎國(guó)內(nèi)外客戶來(lái)訪指導(dǎo)，洽談業(yè)務(wù)。

成立日期	2018-07-26 （7年）	注冊(cè)資本	100萬(wàn)
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 300萬(wàn)-500萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	醫(yī)藥中間體,原料藥	經(jīng)營(yíng)模式	工廠,定制,服務(wù)

安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司

VIP 5年

公司成立：7年
注冊(cè)資本：100萬(wàn)
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司
主營(yíng)產(chǎn)品：替尼類(lèi)產(chǎn)品，以及心血管類(lèi)產(chǎn)品
公司地址：高新區(qū)皇冠路8號(hào)生命科技園6棟103

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