中文名稱:他達(dá)那非
中文同義詞:他達(dá)那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他達(dá)那非(標(biāo)準(zhǔn)品);(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12A-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-B]吲哚-1,4-二酮;他達(dá)那非 (西力士);犀利士,西力士
英文同義詞:TADALAFIL;CIALIS;IC 351;(6r,12ar)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;TADALAFIL(CIALIS);Taladafil (cialis);Cialis/taladafil;Cialis(IC351)
物化性質(zhì):白色粉末、無(wú)臭、無(wú)味、不溶于水和醇。
他達(dá)那非熔點(diǎn):302.0℃-303.0℃
干燥失重: ≤0.5%
他達(dá)那非重金屬: ≤50ppm
含量: ≥99.5%
比旋度:[a] 20 D=+70-72o ( C=1.00 , CHCl 3 )
TLC :只有一個(gè)斑點(diǎn)
用 途:治療男性勃起功能障礙.需要性刺激以使本品生效. 他達(dá)拉非不能用于女性。
口服后快速吸收,服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均觀測(cè)血漿濃度(cmax)??诜酒泛蟮慕^對(duì)生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響,平均分布容積約63升,說(shuō)明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度、血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時(shí),他達(dá)拉非主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。
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