| 產(chǎn)品名稱：塞利尼索 Selinexor KPT-330 | 純度：99% min |
| CAS NO：1393477-72-9 | 溶解度：DMSO : ≥ 48 mg/mL (108.28 mM) |
| 分子式：C17H11F6N7O | 包裝：可按客戶要求包裝 |
| 分子量：443.306 | 貯存：-20℃ |
產(chǎn)品描述:
Selinexor (KPT-330)是一種口服生物有效的選擇性CRM1抑制劑。Phase 2。
體外研究:
KPT-330作為KPT-185的臨床候選藥，對T-ALL細(xì)胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引發(fā)凋亡反應(yīng)。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41細(xì)胞系生長，IC50為34-203 nM。
體內(nèi)研究:
在體內(nèi)，KPT-330顯著抑制T-ALL細(xì)胞（MOLT-4）和AML細(xì)胞（MV4-11）生長，對正常造血細(xì)胞幾乎沒有毒性。[1] KPT-330處理含彌漫性人類多發(fā)性骨髓瘤（MM）骨損害的SCID小鼠，抑制MM誘導(dǎo)的骨溶解，并延長壽命。此外，KPT-330通過抑制RANKL誘導(dǎo)的NF-κB和NFATc1，直接損害破骨細(xì)胞形成和骨吸收，對成骨細(xì)胞和BMSCs影響極低。
中文別名:
塞利尼索
參考文獻(xiàn)
1: Wang AY, Weiner H, Green M, Chang H, Fulton N, Larson RA, Odenike O, Artz AS, Bishop MR, Godley LA, Thirman MJ, Kosuri S, Churpek JE, Curran E, Pettit K, Stock W, Liu H. A phase I study of selinexor in combination with high-dose cytarabine and mitoxantrone for remission induction in patients with acute myeloid leukemia. J Hematol Oncol. 2018 Jan 5;11(1):4. doi: 10.1186/s13045-017-0550-8. PubMed PMID: 29304833.
2: Crochiere ML, Hannus S, Hansen K, Becker F, Baloglu E, Lee M, Kauffman M, Shacham S, Landesman Y. XPO1 target occupancy measurements confirm the selinexor recommended phase 2 dose. Oncotarget. 2017 Nov 30;8(66):110503-110516. doi: 10.18632/oncotarget.22801. eCollection 2017 Dec 15. PubMed PMID: 29299164; PubMed Central PMCID: PMC5746399
關(guān)鍵字： 1393477-72-9;
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