簡介非奈利酮是一種新型的鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑,具有延緩慢性腎臟病進(jìn)展的作用。部分人可能知道另外兩種鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑:利尿劑類降壓藥螺內(nèi)酯,還有依普利酮。而非奈利酮是它們的同胞兄弟,繼二者之后剛問世的第三代鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑。作用機制鹽皮質(zhì)激素受體,是導(dǎo)致尿蛋白升高、腎功能惡化的原因之一。鹽皮質(zhì)激素受體可由醛固酮升高等因素而過度激活,引起鈉潴留、升高血壓、促進(jìn)腎臟炎癥、加速腎臟纖維化(腎衰竭)。對鹽皮質(zhì)激素受體進(jìn)行拮抗,來改善炎癥和纖維化,是近年來腎病學(xué)界重點研究的一個治療靶點,而非奈利酮最先取得真正突破。用途非奈利酮是首個非甾體選擇性鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑,可用于糖尿病腎病、慢性腎病及終末期腎病的治療,可減輕患者的蛋白尿,提高腎小球的濾過率。生物活性Finerenone(FIN,BAY94-8862)是一種高度選擇性的、口服活性的mineralocorticoidreceptor(MR)的非甾體拮抗劑,IC50值為18nM。Finerenone具有研究諸如2型糖尿病和慢性腎臟病等心腎疾病的潛力。
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