性狀白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,無(wú)味。幾乎不溶于水或稀鹽酸,溶于乙醇或醋酸乙酯,易溶于丙酮、冰醋酸,微溶于氯仿或乙醚。
藥理及應(yīng)用吲達(dá)帕胺具有利尿和鈣拮抗雙重作用,通過(guò)抑制遠(yuǎn)曲小管近端的Na+重吸收,產(chǎn)生利尿作用,又阻滯Ca2+內(nèi)流,對(duì)血管平滑肌有較高選擇性,使外周小血管擴(kuò)張,產(chǎn)生降壓作用。但對(duì)血管平滑肌作用強(qiáng)于利尿作用,低于利尿劑量時(shí)即可降壓,較高劑量時(shí)顯示利尿作用,但無(wú)噻嗪類利尿藥的缺點(diǎn),即不引起體位性低血壓、潮紅和反射性心動(dòng)過(guò)速,對(duì)血象、血脂、糖代謝及腎功能也無(wú)明顯影響,治療劑量對(duì)心率、心輸出量、心電圖均無(wú)明顯改變,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和植物神經(jīng)無(wú)明顯作用??诜?~3h產(chǎn)生降壓效應(yīng),作用維持24h,單獨(dú)用藥效果良好。利尿作用3h出現(xiàn),4~6h達(dá)效應(yīng)。與其他利尿劑不同,本品脂溶性高,口服吸收后,在肝、腎血漿濃度最高,心、肺、肌肉、脂肪中濃度較低。
本品主要以代謝產(chǎn)物和以5%的原型從腎臟排泄。吲達(dá)帕胺適用于輕、中度原發(fā)性高血壓,亦可用于充血性心力衰竭引起的水鈉潴留,對(duì)伴有腎衰、糖尿病、高血脂的高血壓患者也適用,單用降壓效果顯著,與β受體阻滯劑合用療效更佳,因?yàn)楸舅幱欣蜃饔茫梢鸬脱?,可同時(shí)補(bǔ)充鉀鹽。聯(lián)合用藥吲達(dá)帕胺作為具有利尿作用的降壓藥,臨床上可以單獨(dú)使用,單獨(dú)使用效果不好的,也可以和其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用,常用的聯(lián)合方式有吲達(dá)帕胺+長(zhǎng)效鈣離子拮抗劑如氨氯地平、硝苯地平緩釋片等。特別適合治療老年高血壓合并冠心病,可有效改善患者的血壓、血脂指標(biāo),具有顯著的降壓、減少心絞痛發(fā)作的作用;吲達(dá)帕胺+AECI或ARB,特別適合高血壓合并糖尿病患者,可以有效控制血壓水平及改善腎功能狀況,還可以用于治療高血壓合并心力衰竭者,可以有效提升治療療效及改善心功能指標(biāo)。
副作用和不良反應(yīng)(1)吲達(dá)帕胺為磺胺類利尿劑,對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者禁用。但該藥引起過(guò)敏反應(yīng)少見(jiàn),對(duì)于一些過(guò)敏體質(zhì)的患者應(yīng)用該藥要密切觀察用藥過(guò)程中的異常反應(yīng),一旦發(fā)現(xiàn)立即停藥,并對(duì)癥處理,以免造成不良后果。用藥前要仔細(xì)詢問(wèn)用藥史及過(guò)敏史。(2)吲達(dá)帕胺對(duì)血電解質(zhì)的排泄有影響,藥理學(xué)上與噻嗪類利尿劑相關(guān),通過(guò)抑制腎皮質(zhì)稀釋段對(duì)鈉的重吸收達(dá)到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出,并在較小程度上增加排鉀和鎂,由此導(dǎo)致尿量增加,故臨床應(yīng)用中尤其剛開始使用時(shí)要定期檢查血電解質(zhì),不宜與排鉀利尿藥合用,長(zhǎng)期應(yīng)用需要注意監(jiān)測(cè)電解質(zhì),如果出現(xiàn)鉀低的情況要及時(shí)補(bǔ)鉀。(3)吲達(dá)帕胺對(duì)糖代謝的影響:吲達(dá)帕胺可能抑制胰島素的釋放,或?qū)挂葝u素的作用,或降低胰島素的敏感性,引起血糖升高,糖耐量降低。盡管如此吲達(dá)帕胺引起的糖代謝紊亂者臨床少見(jiàn),也可能和患者的特異體質(zhì)有關(guān)。因此,對(duì)于老年患者特別是血糖高或特異體質(zhì)的患者慎用該藥,如應(yīng)用要定期檢查血糖、做糖耐量試驗(yàn),發(fā)現(xiàn)異常及時(shí)停藥。(4)吲達(dá)帕胺的其它不良反應(yīng):長(zhǎng)期服用吲達(dá)帕胺可引起尿酸升高,高尿酸血癥患者服此藥后,痛風(fēng)發(fā)作可能增加,應(yīng)根據(jù)血液中尿酸含量調(diào)整給藥劑量。其它罕見(jiàn)不良反應(yīng)有腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓等,在用藥過(guò)程應(yīng)密切觀察,一旦發(fā)現(xiàn)異常情況及時(shí)處理。注意事項(xiàng)①為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能,宜用較小的有效劑量,并應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質(zhì)平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及時(shí)補(bǔ)鉀。②作利尿用時(shí),每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。③無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能不全,可誘致氮質(zhì)血癥。④運(yùn)動(dòng)員慎用。⑤痛風(fēng)或高尿酸血癥,此時(shí)血尿酸可進(jìn)一步增高。⑥肝功能不全,利尿后可促發(fā)肝昏迷。⑦交感神經(jīng)切除術(shù)后,此時(shí)降壓作用會(huì)加強(qiáng)。⑧應(yīng)用本品而需作手術(shù)時(shí),不必停用本品,但須告知麻醉醫(yī)師。用途用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療類別有毒物品毒性分級(jí)中毒急性毒性口服-大鼠LD50:>3000毫克/公斤;口服-小鼠LD50:>3000毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物,硫氧化物和氯化物煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水
山東鼎皓生物科技有限公司
聯(lián)系商家時(shí)請(qǐng)?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
山東鼎皓