依澤替米貝性質(zhì)熔點(diǎn)164-166°C比旋光度D22-33.9°(c=3inmethanol)沸點(diǎn)654.9±55.0°C(Predicted)密度1.334±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)9.72±0.30(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫(kù)163222-33-1(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息2-Azetidinone,1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-,(3R,4S)-(163222-33-1)依澤替米貝用途與合成方法簡(jiǎn)介依澤替米貝為白色結(jié)晶性粉末，極易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔點(diǎn)約為163℃，在常溫下穩(wěn)定。依澤替米貝僅作用于小腸，通過(guò)抑制膽固醇的吸收而減少腸道膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)至肝臟，減少其儲(chǔ)存；能加強(qiáng)血液中膽固醇的清除，從而降低血漿膽固醇水平。藥理作用依澤替米貝經(jīng)口服吸收后，與葡萄糖醛酸苷結(jié)合生成活性物質(zhì)，依澤替米貝?葡萄糖醛酸苷，經(jīng)膽汁和腎排泄。口服后在4～12h內(nèi)達(dá)血藥峰濃度，Cmax為3.4～5.5mg/mL，生物利用度在35%～60%之間，t1/2約為22h。依澤替米貝主要作用于外源性膽固醇，而他汀類藥物主要作用是減少肝臟中膽固醇的合成，因而兩藥具有協(xié)同作用。依澤替米貝與他汀類降血脂藥物聯(lián)合應(yīng)用是單用他汀類藥物產(chǎn)生降膽固醇作用的8倍。用途依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，通過(guò)與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對(duì)分子質(zhì)量145X103）結(jié)合，抑制小腸對(duì)飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。