藥動學(xué)口服后迅速吸收，1～2小時達血藥濃度，與食物同服不影響吸收。其絕對生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的利用度約為30%。其利用度低的原因，是由于胃腸黏膜的清除和肝臟首過代謝作用的結(jié)果。血漿蛋白結(jié)合率在98%以上。主要在肝臟由細胞色素P4503A4代謝，代謝產(chǎn)物為鄰羥基化物、對羥基化物及各種β氧化物，這些鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物有活性。本品及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要由膽汁排泄，小量(不到口服量的2%)從尿液排出。本品的平均血漿清除半衰期為14小時，活性代謝產(chǎn)物的半衰期為20～30小時。注意事項1.對本品過敏者、孕婦和哺乳期婦女、活動性肝炎或不明原因的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者禁用。肝功能異常者慎用。開始用藥前后6周、12周或增加劑量后應(yīng)檢測肝功能，以后定期(半年)檢測1次，亦應(yīng)定期檢測肌酸磷酸激酶(CPK)是否明顯升高，如大于正常值上限的10倍，可定為肌痛。病人如有肌痛、肌肉觸痛或無力，特別當(dāng)伴有全身不適或發(fā)熱時，應(yīng)及時向醫(yī)生報告，暫?；蚪K止本品治療。2.本品的同類藥品為西立伐他汀(Cerivastatin)，又名拜斯亭(Lipobay)，因臨床使用期間，與吉非貝齊類(貝特類)降脂藥同用時有發(fā)生橫紋肌溶解的不良反應(yīng)，嚴重影響患者生命安全，已停用。故用本品治療期間，臨床亦應(yīng)注意嚴重不良反應(yīng)的產(chǎn)生。藥物相互作用1.與環(huán)孢素、貝特類降血脂藥、紅霉素類、煙酸及吡咯類抗真菌藥等合用時，發(fā)生肌痛的危險性增加。2.與抗酸劑如MaaloxTc懸液(含有氫氧化鋁和氫氧化鎂)合用時，可降低本品的血藥濃度30%，但降低LDL-C的效果未改變。3.與地高辛合用，多次給藥后，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加約20%。4.與紅霉素(細胞色素P4503A4抑制劑)合用時，本品的血藥濃度約增加40%。5.與口服避孕藥炔諾酮或乙炔雌二醇合用，炔諾酮和乙炔雌二醇的濃度-時間曲線下面積(AUC)分別增加30%和20%。不良反應(yīng)常見有便秘、腹脹、腹痛、消化不良及口干，偶有血清氨基轉(zhuǎn)移酶、磷酸肌酸激酶輕度升高，少有肌痛、關(guān)節(jié)痛。有關(guān)阿托伐他汀鈣的降血脂藥、性狀、合成、藥動學(xué)、注意事項、藥物相互作用、不良反應(yīng)是由的侍艷編輯整理。（2015-10-23）用途降血脂藥。用途阿伐他汀鈣中間體用途調(diào)節(jié)血脂、抗動脈粥樣硬化藥