鹽酸雷莫司瓊性質熔點244-246°C比旋光度D-42.9°(c1.02inmethanol)儲存條件-20°C溶解度H2O:soluble20mg/mL,clear形態(tài)powder顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D-40to-45°,c=1inmethanolInChIKeyXIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-NCAS數據庫132907-72-3(CASDataBaseReference)鹽酸雷莫司瓊用途與合成方法適應癥預防和治療抗惡性腫瘤藥物治療所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。藥理作用5-HT3受體/拮抗作用在5-羥`色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch反射)實驗中,本^藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用?？箰盒阅[瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用對使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐,在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品,顯示了抑制作用。作用機制順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內傳人迷走神經末稍的5-HT3受體結合,進而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這-5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的。生物活性RamosetronHydrochloride(YM-060)是ramosetron的鹽酸鹽形式，ramosetron是選擇性的serotonin(5-HT)receptor拮抗劑，具有潛在的止吐作用。靶點TargetValue5-HT3receptor(inN1E-15cells)0.091nM(Ki)