介紹:氯替潑諾( Loteprednol etabonate )為一種新型的糖皮質(zhì)激素類 藥物。 1998 年 3 月由 FDA 批準(zhǔn)上市,劑型為眼用混懸液,商品名 Alrex , 規(guī)格為 0.2% , 5ml 和 10ml ;另一商品名為 Lotemax 規(guī)格 0.5% , 2.5ml 、 5ml 和 10ml 。氯替潑諾眼用混懸液 0.2%(Alrex) 適用于季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎 的治療; 0.5%(Lotemax) 適用于眼瞼和球結(jié)膜、角膜和眼球前部的甾體敏感的 炎癥的治療,如:過敏性結(jié)膜炎、紅斑性角膜炎、淺層點(diǎn)狀角膜炎、帶狀皰疹性 角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、選擇性感染性結(jié)膜炎。 皮質(zhì)醇藥物有良好的抗炎 作用,但是在治療的同時(shí)也伴隨著毒性的發(fā)生,為此人們努力尋找低毒性的皮質(zhì) 醇類藥物。氯替潑諾作為 “ 軟藥 ” 是根據(jù) Bodor 原理研究設(shè)計(jì)的,解決了 皮質(zhì)醇類藥物的毒性問題,同時(shí)抗炎性強(qiáng)的特點(diǎn)得到了進(jìn)一步的加強(qiáng)。與潑尼松 龍不同,氯替潑諾易被水解為無活性的有機(jī)酸,當(dāng)用于眼睛后,迅速代謝為無活 性的產(chǎn)物,降低了系統(tǒng)毒性,而抗炎作用比潑尼松龍更強(qiáng)。
同類產(chǎn)品比較和同類抗炎藥物比較氯替潑諾主要有三方面的優(yōu)勢: 1 、毒性小。一般皮質(zhì)醇類藥物的毒性包括白內(nèi)障的形成,眼內(nèi)壓升高,并發(fā)性 拮抗甾體類的青光眼,繼發(fā)性眼部感染,減慢傷口愈合,眼葡萄膜炎,瞳孔擴(kuò)大, 上瞼下垂,短暫的眼部不適等。氯替潑諾與其它甾體激素類抗炎藥不同,由于它 在體內(nèi)代謝速度快,可透過角膜在前房迅速轉(zhuǎn)移為非活性代謝物,具有很低的系 統(tǒng)毒性。 2 、抗炎作用更為強(qiáng)大。本品能與眼內(nèi)糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合,易穿透角膜,故其 抗炎作用強(qiáng)度大于地塞米松 1.5 倍。其抗炎作用和醋酸氫化潑尼松相當(dāng),但氯 替潑諾在眼壓升高方面則比醋酸氫化潑尼松要安全的多。因此該產(chǎn)品更適于那些 有眼壓升高傾向(例如青光眼患者的抗炎治療)或使用皮質(zhì)醇類藥物治療后出現(xiàn) 眼壓升高的患者。 3 、氯替潑諾是個(gè)特別適用于手術(shù)后眼部炎癥的藥物。首先該藥的眼內(nèi)壓升 高的副作用較小,安全性高;其次在臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)本品對(duì)創(chuàng)傷愈合有促進(jìn)作用, 使用本品手術(shù)后形成的疤痕最輕。在國外市場該藥廣泛地用于白內(nèi)障患者手術(shù)后的抗炎。
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