西尼地平(cilnidipine)是一具有獨特作用的二氫吡啶類抗高血壓新藥,起效緩慢,作用持久。在膜片鉗技術(shù)研究中,西尼地平除對L-型Ca2+通道有阻滯作用外,還表現(xiàn)出對交感神經(jīng)元N-型Ca2+通道電流的抑制作用。N-型Ca2+通道主要存在于交感神經(jīng)末梢,調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)釋放,對其阻滯可降低血漿中的兒茶酚胺水平,抑制交感神經(jīng)興奮,因而有可能克服傳統(tǒng)鈣通道阻滯劑的不良反應(yīng)。西尼地平最初是由日本Fuji&Rebio制藥公司創(chuàng)制合成,化學名為2-甲氧基(E)-3-苯基-2-丙烯基(±)-1,4-二氫-2,6-二甲基-(3-硝基苯基)吡啶-3,5二乙酸酯,C27H28N2O7。是個對L-型Ca2+通道和N-型Ca2+通道都有拮抗作用的DHPs。西尼地平1995年首先在日本上市,隨后在一些其他國家獲準應(yīng)用,并逐漸成為抗高血壓治療的主要藥物。另外,其具有長時間持續(xù)擴張血管的作用,作用時間長于硝基地平和尼卡地平,對冠狀動脈、腦血管及外周血管均有擴張作用,還可預防中風,減少中風死亡率,減少腎、心、血管并發(fā)癥,對于治療心腦血管疾病,西尼地平類藥物具有廣泛的應(yīng)用前景。
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