鹽酸伊立替康是半合成水溶性喜樹堿的衍生物,室溫下為淡黃色粉末或淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭。在水、乙醇或氯仿中微溶，在丙酮中不溶。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結(jié)合，后者誘導可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結(jié)構解旋；伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓撲異構酶I-DNA復合物結(jié)合，從而阻止斷裂單鍵的再連接，由此產(chǎn)生細胞毒性，這種細胞毒性是時間依賴性的，并特異性作用于S期，毒性也強于伊立替康。適用于治療晚期大腸癌患者，與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者,作為單一用藥，治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。伊立替康在體內(nèi)和體外研究中均有廣譜的、很強的抗腫瘤活性，重要的是伊立替康和它的代謝產(chǎn)物對表達多藥耐藥的腫瘤仍然有效。
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