結(jié)構(gòu)式：

用途：西尼地平關(guān)鍵中間體

西尼地平是第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，對L-型和N-型Ca2+通道均有較強(qiáng)的阻滯作用。動物實(shí)驗(yàn)表明，對大鼠自發(fā)性高血壓、急性寒冷刺激引起的升壓反應(yīng)、易卒中自發(fā)性高血壓，均可有效降低血壓，并可阻止心、腦、腎等臟器并發(fā)癥的發(fā)生;對犬腎性高血壓也有顯著降壓效果，停藥無反跳現(xiàn)象。人體研究表明，對原發(fā)性高血壓降壓效果確切，對心肌收縮力影響很弱，可抑制心臟交感神經(jīng)活性亢進(jìn)，不增加血漿腎素活性，可抑制去甲腎上腺素和多巴胺生成。與其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥比較，本品具有以下特點(diǎn)：除了和大多數(shù)鈣通道阻滯藥一樣作用于L-型鈣通道外，本品還能作用于交感神經(jīng)末梢的N-型鈣通道，抑制交感神經(jīng)的激活，從而產(chǎn)生獨(dú)有的臨床作用特點(diǎn)，如不增加原發(fā)性高血壓病人的心率，并且還能明顯減少病人的心胸比率(心臟橫徑與胸廓橫徑之比)，臨床有望用于預(yù)防交感神經(jīng)反射性激活誘發(fā)的高危心臟病發(fā)作。具有較好的降壓綜合療效和抗動脈粥樣硬化效應(yīng)。本品降壓活性雖與硝苯地平、尼卡地平相似，但起效慢，作用維持時(shí)間長，每日僅需服藥一次，不增加心率，對心肌抑制較弱，并且還有較強(qiáng)的擴(kuò)張冠脈的作用。這些綜合降壓效果均優(yōu)于硝苯地平等傳統(tǒng)二氫吡啶類鈣通道阻滯藥。臨床研究還表明，本品在降壓的同時(shí)，還具有抗動脈粥樣硬化作用，表現(xiàn)為能降低脂質(zhì)過氧化酶濃度和致動脈粥樣硬化指數(shù)（低密度脂蛋白/高密度脂蛋白膽固醇），并顯著增加超氧化物歧化酶活性，清除氧自由基。