透皮短肽概述作用特性存儲(chǔ)使用方法應(yīng)用主要參考資料中文名稱:透皮短肽

中文同義詞:透皮短肽英文名稱:TransdermalPeptide

英文同義詞:TransdermalPeptide;Transdermalpeptide1,TD-1;Glycine,L-alanyl-L-cysteinyl-L-seryl-L-seryl-L-seryl-L-prolyl-L-seryl-L-lysyl-L-histidyl-L-cysteinyl-;TransdermalPeptideUSP/EP/BPCAS號(hào):918629-48-8分子式:C40H66N14O16S2分子量:1063.17EINECS號(hào):相關(guān)類別:Mol文件:918629-48-8.mol

透皮短肽性質(zhì)透皮短肽用途與合成方法概述透皮短肽（Transdermalpeptide1，TD-1）,又名透皮增強(qiáng)肽，生物透皮短肽，肽伴侶，是由11個(gè)氨基酸組成，可攜帶各種化學(xué)藥物、天然藥物及生物制品進(jìn)入人體皮下組織，無需物理方法協(xié)助就能打開皮膚屏障，通過毛細(xì)血管吸收達(dá)到治療或預(yù)防疾病的效果。該短肽與胰島素在生理鹽水中簡(jiǎn)單混合并涂于患糖尿病大鼠的皮膚上,產(chǎn)生了良好的降糖作用。同時(shí)還能幫助人生長激素透皮。圖1為透皮短肽作用將透皮短肽（TD－1）與胰島素(分子量6000Da)共同作用于糖尿病鼠的腹部皮膚，檢測(cè)到大鼠血中胰島素濃度的上升和血糖水平降低。該短肽透皮的機(jī)理是在皮膚毛囊中打開了一個(gè)暫時(shí)的通道，能夠使大分子藥物進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)。但是，人類皮膚的毛囊密度及直徑與大鼠存在巨大的差異，如果TD－1只能攜帶藥物從毛囊通道進(jìn)入體內(nèi)，那么，它在人體的應(yīng)用必定會(huì)有很大的限制性。由于毛囊通道充滿了的皮脂腺分泌的脂質(zhì)，這種環(huán)境對(duì)水溶性物質(zhì)的通透是非常不利的，因此，僅依靠毛囊通道，TD－1難以穩(wěn)定地?cái)y帶治療的水溶性的胰島素進(jìn)入動(dòng)物體內(nèi)。TD－1可以穿過無毛囊結(jié)構(gòu)的皮膚厚角質(zhì)層進(jìn)入皮下組織。TD－1的作用機(jī)理是直接打開皮膚毛囊通道進(jìn)入體內(nèi)，并不與胰島素等相偶聯(lián)，因此，檢測(cè)TD－1進(jìn)入皮膚的量即代表皮膚通道的狀態(tài)，在一定程度上也代表了能夠進(jìn)入的大分子物質(zhì)的量。TD－1能夠攜帶大分子物質(zhì)進(jìn)入足墊皮膚。雖然其攜帶胰島素透皮的作用時(shí)間較背部處理者明顯延遲，但血糖濃度從3h開始與足墊對(duì)照組比較一直有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。

特性與傳統(tǒng)透皮增強(qiáng)方法相比，TD-1具有無與倫比的優(yōu)勢(shì):1.促進(jìn)藥物透皮活性具有廣譜性，對(duì)多種蛋白質(zhì)分子如胰島素、生長激素（參考文獻(xiàn)2）、肉毒素（參考文獻(xiàn)3），核酸分子如siRNA（參考文獻(xiàn)4）以及天然藥物分子等均有理想的＋效果；

2.數(shù)量級(jí)提高生物大分子藥物的透皮能力；

3.通過簡(jiǎn)單混合或融合模式使用，可與絕大多數(shù)原料配伍；

4.比物理和化學(xué)等傳統(tǒng)透皮方法更安全、便利，用量少，成本低，效率高；

5.無免疫原性，無毒副作用；

6.與穿膜肽相比，TD-1的透皮活性更強(qiáng)，其氨基酸序列中僅有一個(gè)堿性氨基酸，因而生物安全性更高。