富馬酸酮替芬性質(zhì)熔點(diǎn)192C儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度Sparinglysolubleinwater,slightlysolubleinmethanol,veryslightlysolubleinacetonitrile.形態(tài)neatPH值pH(10g/l,25℃):3.0～4.0水溶解性Solubleinwater(10mg/ml),DMSO(100mM),andmethanol.波長(λmax)297nm(MeOH)(lit.)Merck14,5307InChIKeyYNQQEYBLVYAWNX-WLHGVMLRSA-NCAS數(shù)據(jù)庫34580-14-8(CASDataBaseReference)富馬酸酮替芬用途與合成方法抗變態(tài)反應(yīng)藥富馬酸酮替芬又稱甲哌噻庚酮、噻哌酮、薩地酮、噻喘酮、酮替酚，是一種同時(shí)具有三環(huán)和哌啶結(jié)構(gòu)的強(qiáng)力抗變態(tài)反應(yīng)藥，其特點(diǎn)是兼有很強(qiáng)的組胺H1受體的拮抗作用和抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放的作用。能抑制肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的多種介質(zhì)的釋放，包括慢反應(yīng)物質(zhì)及其他活性物質(zhì)的釋放，對鈣離子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大細(xì)胞內(nèi)cAMP含量增加。抑制中性粒細(xì)胞的趨化作用和炎癥反應(yīng)，其作用比撲爾敏強(qiáng)10倍，且具長效，較色甘酸鈉強(qiáng)。富馬酸酮替芬對Ⅰ型和Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)均有治療作用。血峰濃度2～3小時(shí)，半衰期22小時(shí)，60%經(jīng)尿排泄，40%經(jīng)糞排泄，兒童較成人排泄快，長期治療不產(chǎn)生耐藥性，中斷治療無反跳現(xiàn)象?；瘜W(xué)性質(zhì)本品為類白色(或微黃色)結(jié)晶狀粉末，無臭、味苦,略溶于水和乙醇，極易溶于甲醇，極微溶于氯仿和丙酮。適應(yīng)證皮膚科用于蕁麻疹、瘙癢癥、濕疹、過敏性皮炎、特應(yīng)性皮炎、神經(jīng)性皮炎等過敏性疾病;近期報(bào)道治療硬皮病有效。內(nèi)科對支氣管哮喘有很好的療效，對過敏性哮喘療效顯著，混合型次之，感染型約半數(shù)有效，對哮喘有預(yù)防作用。藥理作用富馬酸酮替芬的藥理學(xué)效應(yīng)較為復(fù)雜，其在哮喘和兒童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其藥理學(xué)的詳細(xì)機(jī)制至今仍未搞清。從目前的研究狀況來看，富馬酸酮替芬防治哮喘和兒童哮喘的藥理學(xué)機(jī)制主要包括以下幾方面：1.拮抗炎性介質(zhì)：臨床研究證實(shí)富馬酸酮替芬可以有效地抑制組胺誘發(fā)的支氣管痙攣，其作用強(qiáng)度與Azelastine相似，提示富馬酸酮替芬有較強(qiáng)的組胺拮抗效應(yīng)。近代研究表明富馬酸酮替芬還可拮抗白細(xì)胞三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì)，因此可以認(rèn)為酮體芬是一種可以拮抗多種炎性介質(zhì)的藥物，這可能是其防治哮喘和兒童哮喘的主要機(jī)制之一。2.肥大細(xì)胞/嗜堿粒細(xì)胞膜保護(hù)效應(yīng)：富馬酸酮替芬的藥理研究已證實(shí)可以抑制肥大細(xì)胞/嗜堿粒細(xì)胞釋放組胺、白細(xì)胞三烯和血小板激活因子等炎性介質(zhì)，提示其具有較強(qiáng)的肥大細(xì)胞/嗜堿粒細(xì)胞膜保護(hù)效應(yīng)。這可能是富馬酸酮替芬具有預(yù)防和治療哮喘和兒童哮喘雙重性質(zhì)的主要機(jī)制。