奎尼丁性質(zhì)熔點168-172°C(lit.)比旋光度256o(c=1,EtOH)沸點462.75°C(roughestimate)密度1.1294(roughestimate)折射率1.5700(estimate)儲存條件Keepindarkplace,Sealedindry,2-8°C酸度系數(shù)(pKa)5.4,10.0(at20℃)形態(tài)Powder顏色Whitetooff-white旋光性(opticalactivity)[α]20/D+265±5°,c=0.8%inethanol(drymatter)水溶解性0.05g/100mL(20oC)敏感性LightSensitiveMerck14,8060BRN91866穩(wěn)定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.CAS數(shù)據(jù)庫56-54-2(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Quinine(56-54-2)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Quinidine(56-54-2)奎尼丁用途與合成方法抗心律失常藥奎尼丁為抗心律失常藥。常用其硫酸鹽但也有用鹽酸鹽和葡萄糖酸鹽的。硫酸奎尼丁為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味極苦，熔點175～176℃，易溶于水，微溶于乙醇?？岫∈菑能绮菘浦参锝痣u鈉(Cinchonaledgeriana，Moens)樹皮中提取的一種生物堿，對細胞膜有直接作用，主要抑制鈉離子的跨膜運動，對心臟的自律性、傳導(dǎo)性、應(yīng)激性和收縮性均有直接抑制作用，兼有對心臟抗膽堿能作用。適用于心房顫動、心房撲動、室上性和室性心動過速的復(fù)律和預(yù)防，惡性過早搏動的治療和預(yù)防。奎尼丁是奎寧的右旋體，二者具有相似的藥理性質(zhì)，但奎尼丁對心臟的作用比奎寧強5～10倍，它與心肌細胞膜上鈉通道的脂蛋白結(jié)合，使通道閘門變窄，阻止Na+內(nèi)流，導(dǎo)致0相去極化速度降低，傳導(dǎo)減慢。因第4相去極化速度減慢而降低心肌自律性，抑制異位節(jié)律點。減慢3相K+外流，從而延長不應(yīng)期。此外還抑制心肌收縮力和具有抗副交感和交感神經(jīng)作用。奎尼丁阻斷α受體，使血管擴張，尤其靜注時可引起血壓急劇下降，故不能靜注給藥。以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理。用法與用量口服：天每次0.2g，每2小時1次，連用5次，如無效又無明顯不良反應(yīng)，第二日增至每次0.3g，第三日每次0.4g，每2小時1次，連用5次，每日總量一般不宜超過2g。恢復(fù)正常心律后，改為維持量，每日0.2～0.4g。若連服3～4日無效或有不良反應(yīng)者，應(yīng)停藥。小兒先給試驗量2mg/kg，若無不良反應(yīng)，于1～2小時后開始治療，日每次6mg/kg，每2小時1次，服4～5次;若療效不明顯，又無中毒癥狀，第二日可繼續(xù)用原量或增加原量的20%，必要時第三日仍可維持原量。靜注或靜滴：每次0.25g，以5%葡萄糖注射液稀釋至50ml，緩慢注入。小兒，首次給試驗量2mg/kg，用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后靜滴，觀察1小時，如無變態(tài)反應(yīng)，則每次按6mg/kg，每3小時1次，1日總量不超過30mg/kg。