硝苯地平性質(zhì)熔點(diǎn)171-175°C沸點(diǎn)481.08°C(roughestimate)密度1.2109(roughestimate)折射率1.5486(estimate)儲存條件2-8°C溶解度DMSO:soluble酸度系數(shù)(pKa)pKa-0.9/>13(DMF,tundefined)(Uncertain)形態(tài)powder顏色yellow水溶解性<0.1g/100mLat19.5oCMerck14,6528InChIKeyCYCWGQFQPAYBHG-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫21829-25-4(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Nifedipine(21829-25-4)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Dimethyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate(21829-25-4)硝苯地平用途與合成方法藥理作用硝苯地平又稱心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，能抑制心肌和血管平滑肌對Ca2+的攝取，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠狀動(dòng)脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時(shí)能擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈，降低外周血管阻力，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量，改善心肌缺氧，從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈時(shí)并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，對呼吸功能無不良影響，特別是對冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓，包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運(yùn)動(dòng)性哮喘、賁門失弛緩癥等。硝苯地平對血管平滑肌具一定選擇性，對心臟的直接負(fù)性肌力作用及變性作用較弱，故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。生物活性Nifedipine(BAY-a-1040)是一種二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑，是有效的血管擴(kuò)張劑，具有鈣拮抗作用。靶點(diǎn)TargetValuecalciumchannel體外研究在培養(yǎng)的人冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，Nifedipine顯著濃度依賴性增加eNOS蛋白表達(dá)。Nifedipine拮抗整個(gè)心血管系統(tǒng)中的L-型鈣離子通道，也阻斷Kv通道，這是相同的超基因家族的成員。在血管平滑肌細(xì)胞（VSMC）中，Nifedipine劑量依賴性降低[(3)H]-胸苷摻入，總細(xì)胞蛋白含量以及磷酸化的細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶（ERK）1/2，絲裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊損傷胸主動(dòng)脈血管VSMC中，Nifedipine劑量依賴性抑制增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）的水平。體內(nèi)研究在大鼠中，Nifedipine（3毫克/千克）略微降低的收縮和/或舒張期血壓的水平或增加的心臟速率。在脈絡(luò)膜小動(dòng)脈平滑肌中，Nifedipine（1μM）產(chǎn)生存儲操作途徑的抑制。在大鼠受傷粘膜中，Nifedipine（20和40毫克/千克）顯著阻止鹽酸加乙醇誘導(dǎo)的胃粘膜損傷并增加的硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)。在大鼠潰瘍粘膜中，Nifedipine（20和40毫克/千克）劑量依賴性地促進(jìn)潰瘍愈合并抑制硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)的增加?；瘜W(xué)性質(zhì)黃色結(jié)晶。熔點(diǎn)172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于熱甲醇，不溶于水。遇光易變質(zhì)。用途長效冠脈擴(kuò)張藥。本品能增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全，成其是心絞育及心肌梗塞。用途用于治療各種急慢性冠狀功能不全、心絞痛等疾病