Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（二相代謝）試劑盒
產(chǎn)品介紹
Ⅱ相代謝，又稱(chēng)結(jié)合反應(yīng)，指Ⅰ相代謝產(chǎn)物或原型藥物在酶的影響下與內(nèi)源性小分子發(fā)生結(jié)合，使藥物毒性、活性降低或極性增加而易于排出的反應(yīng)。在藥物的Ⅱ相代謝中，與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)最為常見(jiàn)，由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）進(jìn)行反應(yīng)，形成葡萄糖苷酸，使其水溶性增加，易于排出體外。因此，如若加入肝微粒體和UGT系統(tǒng)，便可重建Ⅱ相代謝體系，從而進(jìn)行Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開(kāi)發(fā)的，提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。
根據(jù)微粒體種屬的不同，該試劑盒可分為人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。
0111061 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-人肝微粒體男 0.2mL*50體系
0111062 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-人肝微粒體女 0.2mL*50體系
0111063 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-人肝微粒體混合 0.2mL*50體系
0111071 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-猴肝微粒體雄 0.2mL*50體系
0111072 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-猴肝微粒體雌 0.2mL*50體系
0111081 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-比格犬肝微粒體雄 0.2mL*50體系
0111082 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-比格犬肝微粒體雌 0.2mL*50體系
0111091 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-大鼠肝微粒體雄 0.2mL*50體系
0111092 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-大鼠肝微粒體雌 0.2mL*50體系
0111101 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-小鼠肝微粒體雄 0.2mL*50體系
0111102 Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒（UGTs）-小鼠肝微粒體雌 0.2mL*50體系
產(chǎn)品成分
本產(chǎn)品提供了藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)研究用到的所有試劑和肝微粒體，可直接用于藥物的葡萄糖醛酸化的研究。
50反應(yīng)/盒，200μL/反應(yīng)。
產(chǎn)品組成 規(guī)格 數(shù)量
A液（20×） 500μL /支 1支
B液（100×） 100μL /支 1支
肝微粒體（20mg/mL） 250μL/支 1支
UDPGA（50mM） 1.0mL/支 1支
丙甲菌素（250μg/mL） 1.0mL/支 1支
D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯（50mM） 1.0mL/支 1支
陽(yáng)性底物（200×） 50μL /支 1支
0.1M PBS緩沖液 12mL/瓶 1瓶
試劑盒優(yōu)勢(shì)
便捷——本試劑盒省去了肝微粒體制備和試劑配制時(shí)間，可以直接使用，大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期。
準(zhǔn)確——本試劑盒各成分均經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性高。
穩(wěn)定——本試劑盒穩(wěn)定性強(qiáng)、易于運(yùn)輸和保存。
適用范圍
（1）藥品、化學(xué)品的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究
（2）評(píng)價(jià)新藥前體是否被肝藥酶UGT，即葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶催化發(fā)生葡萄糖醛酸化代謝反應(yīng)，為新藥的篩選提供參考
（3）研究新藥前體在人和動(dòng)物肝微粒體中Ⅱ相代謝的代謝特征，為臨床前研究的動(dòng)物選擇提供依據(jù)
（4）推斷新藥前體在Ⅱ相代謝反應(yīng)中的代謝產(chǎn)物，對(duì)代謝產(chǎn)物進(jìn)行鑒定，并對(duì)新藥的毒性和藥效進(jìn)行預(yù)測(cè)
（5）本產(chǎn)品僅供科研使用
ADME服務(wù)項(xiàng)目
肝微粒體代謝穩(wěn)定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
代謝表型研究
代謝產(chǎn)物鑒定
代謝途徑鑒定
種屬比較研究
CYPP450抑制實(shí)驗(yàn)（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
CYPP450誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)
血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定
血漿穩(wěn)定性試驗(yàn)
跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)
藥物-藥物相互作用
毒理學(xué)研究
ADME相關(guān)產(chǎn)品：
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（化學(xué)抑制法/7種抑制劑）
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/7種酶）
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/單酶）
酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）
酶抑制（IC50）研究試劑盒（單個(gè)酶）
NADPH再生系統(tǒng)
UGT孵育系統(tǒng)
0.1M PBS
肝微粒體（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝原代細(xì)胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
UGT酶
探針底物，代謝產(chǎn)物，抑制劑（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機(jī)構(gòu)，整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺(tái)，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實(shí)驗(yàn)室認(rèn)證，面向全球企業(yè)及研發(fā)機(jī)構(gòu)提供分析化學(xué)、DMPK、藥理藥效、生物學(xué)、以及毒理安全性評(píng)價(jià)產(chǎn)品與服務(wù)。
關(guān)鍵字： II相代謝 ;體外代謝;
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