地氯雷他定
主要成分為地氯雷他定，其化學(xué)名為8-氯-6，11-二氫-11(4-亞哌啶基)-5H-苯并-5，6庚烷1，2-b吡啶
【分子量】310.82。
【分子式】C19H19CIN2 。
【性狀】地氯雷他定為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【主要成分】地氯雷他定主要成分為地氯雷他定，其化學(xué)名為8-氯-6，11-二氫-11(4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5，6]庚烷[1，2-b]吡啶。
【藥理作用】地氯雷他定為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。
地氯雷他定(desloratadine)是氯雷他定(loratadine)在體內(nèi)脫甲酸乙酯而得的活性代謝產(chǎn)物。它是新型第3代抗組胺藥,抗過敏作用強,起效快且效力持久。它對末梢H1受體有親和力和選擇性，是治療季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹的一種新藥。
作用特點：
1.抗過敏作用強地氯雷他定高選擇性地與H1受體特異結(jié)合,在目前已知的抗組胺藥物中,其與H1受體的結(jié)合能力最強,具有顯著的抗H1受體作用。其在抑制組胺誘導(dǎo)的小鼠足腫脹方面比氯雷他定強4倍。地氯雷他定在納摩爾水平抑制炎性細胞因子從刺激過的人類肥大細胞和嗜堿細胞的釋放,此類因子包括IL-3,IL-6,TNF-α,GM-CSF等,此抑制作用比地塞米松、西替利嗪強。
2.起效快、Chemicalbook藥效持久地氯雷他定本身具有活性,吸收良好,起效時間不到30min?？诜蠹s3h達到血藥濃度,單劑量給藥時Cmax為3.98ng·mL-1,清除率為114～201L·h-1。一項以過敏性鼻炎患者為對象的臨床起效時間研究證明,地氯雷他定比現(xiàn)有的抗組胺藥起效都要快,其平均起效時間為28.45min,而氯雷他定和咪唑斯汀為1h,西替利嗪為2h。半衰期為24h左右,作用持久。
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