【產(chǎn)品名稱】硫酸黃連素
【英文名稱】Berberine Sulfate
【化 學(xué)名】硫酸-5,6-二氫-9,10-二甲氧基苯并(g)1,3-苯并二惡茂(5,6-a)喹嗪
【異 名】硫酸小檗堿、硫酸小檗堿、硫酸小蘗堿,小檗堿硫酸鹽
【C A S號(hào)】316-41-6
【來 源】本品用蕓香科植物川黃柏或三顆針等提取精制而成。
【分子 式】(C20H18O4N)2SO4
【分子 量】768.84
【成分分類】異喹啉生物堿
【規(guī) 格】>98%
【生產(chǎn)工藝】三顆針粉碎,加0.5%硫酸溶液加熱浸泡3-4次,每次24h。浸出液過濾,濾液加氯化鈉飽和,放置,把結(jié)晶分離出來即為粗品。粗品用酸堿法精制得成品。
【鑒 別】取本品50mg加水5ml使溶解,加NaOH試液2滴及丙酮8滴。即生成黃色沉淀,濾過,濾液顯硫酸鹽的鑒別反應(yīng)。
【檢 查】干燥失重:取本品在100℃干燥至恒重,減失重量不得過15%(附錄29頁(yè))。
氯化物:取本品0.5g,加水15ml溶解后,加稀硝酸10ml,濾過,濾液依法檢查(附錄22頁(yè)),如發(fā)生渾濁與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液2ml制成的對(duì)照液比較不得更濃(百萬分之四十)。
熾灼殘?jiān)喝”酒?g熾灼殘?jiān)坏眠^0.2%。
重金屬:取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留下的殘?jiān)?,加飽和醋酸銨溶液1ml加熱使溶,加水5ml濾過。濾品用少量水洗凈,洗濾液合并,置50ml納氏比色管中加稀醋酸2ml及適量水使成25ml,加硫化氫試液10ml搖勻,暗處放置10分鐘,如顯色,與標(biāo)準(zhǔn)鉛溶液一定量用同法處理后的顏色處理,不得更深(百萬分之二十)。
【含量測(cè)定】取本品約0.5 g,精密稱定,置燒杯中加水100ml,攪拌使溶,(必要時(shí)加熱),移置250ml量瓶中,用水稀釋到至亥度,振搖5分鐘,用干燥濾紙過濾,棄去初濾液20ml,精密量取續(xù)濾液100ml(相當(dāng)于本品0.2g)加N/10HCl 10ml,立即緩慢加入苦味酸飽和溶液30ml,放置2小時(shí)以上,用100℃干燥至恒重的4#垂溶玻砂坩堝濾過,沉淀用少量水洗4~5次(每次15ml),然后于100℃干燥至恒重,精密稱定,與0.6811相乘,即得供試品中含有(C20H18O4N)2SO4重量。
藥理藥效
編輯 語音本品為中藥提純精制廣譜長(zhǎng)效抗菌藥物。對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均有抑制作用,對(duì)溶血性鏈球菌、痢疾桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、弗氏、志賀氏痢疾桿菌等均有抗菌作用,并有增強(qiáng)白血球吞噬作用,對(duì)結(jié)核桿菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,還具有退熱作用及抗心率失常作用。主用于細(xì)菌病毒引起的腸道感染,各種急慢性胃腸炎、流行性腹瀉、久瀉不止、惡性腹瀉、梭菌性腸炎、季節(jié)性拉稀,各種化膿性感染癥。
硫酸黃連素能抑制細(xì)菌糖代謝中丙酮酸的氧化過程,影響細(xì)菌對(duì)維生素B6,煙酰胺等的利用,一抑制細(xì)菌DNA、RNA、蛋白質(zhì)及類脂的合成,還可與DNA形成復(fù)合物,影響DNA的復(fù)制,干擾細(xì)菌繁殖。此外,還能增強(qiáng)白細(xì)胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力,增強(qiáng)網(wǎng)妝內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力,對(duì)細(xì)菌毒素還有明顯的解毒效應(yīng),屬免役增強(qiáng)劑。與腸內(nèi)的產(chǎn)生吲哚、甲基吲哚等有害物質(zhì)的酶相拮抗,抑制腸內(nèi)的腐敗發(fā)酵。促進(jìn)貓狗肝臟膽汁的生成和分泌作用。
硫酸黃連素內(nèi)服可吸收,吸收后可迅速進(jìn)入心、肺、肝、腎等組織中,故血中濃度較低。在體內(nèi)經(jīng)大部分肝臟代謝后由腎排出,僅少部分以原形由尿排出。
硫酸黃連素在體外及體內(nèi)均有抗阿米巴原蟲作用,體外效力相當(dāng)于依米丁的1/128及漢防已及漢防已甲素的1/4,體內(nèi)效力相當(dāng)于漢防已甲素的1/16。
硫酸小檗堿0.1-6.0mg/kg靜脈注射,可使麻醉犬、貓、大鼠血壓下降。
硫酸小檗堿1-3mg/ml體外試驗(yàn),可降低肝素(50u/ml)對(duì)人及犬血的抗凝血作用,但小檗堿單獨(dú)使用10mg/ml,本身具抗凝作用。
因人體內(nèi)有大量的氯離子,但沒有硫酸根離子,鹽酸小檗堿中的氯離子對(duì)人體是正常的,而硫酸小檗堿中的硫酸根卻對(duì)人體有害,所以硫酸小檗堿只能一般用來做獸藥。
【毒理研究】小鼠腹腔注射硫酸小檗堿的半數(shù)致死量為24.3 mg/kg。
用 途
編輯 語音1、敏感菌和密螺旋體感染引起的畜禽、仔豬紅痢、黃痢、白痢、腸炎、水腫病、副傷寒等。
2、豬傳染性胃腸炎,流行性腹瀉,久瀉不止、惡性腹瀉、梭菌性腸炎、季節(jié)性拉稀、劇烈水樣腹瀉,嘔吐,糞便含未消化的凝乳塊,腥臭,嚴(yán)重脫水,被毛粗亂消瘦,頑固性、耐藥性大腸桿菌、腸毒濕熱引發(fā)的腹瀉、拉稀、糞便呈灰白色、紫黑色、發(fā)腥、惡臭等。
3、治療各種家畜菌毒感染引起的食欲減退或不吃,頑固性、耐藥性重度下痢,特別對(duì)仔豬黃、白、紅痢有特效。
4、犢牛、幼駒、羔羊、仔豬、犬、貓、兔、鹿的各種痢疾,水瀉,冬季性腹瀉等.亦用于副傷寒引起的下痢,呼吸困難,皮膚紫色斑點(diǎn),不明原因?yàn)a痢等癥。對(duì)溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎球菌、傷寒桿菌等有較強(qiáng)的抑制作用,對(duì)流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定的抑制作用。
5、豬乳腺炎、子宮炎、急性胃腸炎、細(xì)菌性腸炎等。
【用法與用量】肌內(nèi)或靜脈注射一次量每1Kg體重馬、牛0.15~0.05g (相當(dāng)于本品0.025~0.4ml)羊、豬0.05~0.1g(相當(dāng)于本品0.05~0.1ml)雞、鴨0.025~0.05g(相當(dāng)于本品0.025~0.05ml)一日2次連用1~2日。
關(guān)鍵字: 黃連素;黃連素;
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