穿心蓮為爵床科植物穿心蓮(Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees)的全草或葉。又名春蓮秋柳,一見喜,欖核蓮、苦膽草、金香草、金耳鉤、印度草,苦草等。有清熱解毒、消炎、消腫止痛作用。主治細菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃體炎、腸炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等,外用可治療瘡癤腫毒、外傷感染等。主產(chǎn)于廣東、福建等省,華中、華北、西北等地也有引種。
產(chǎn)地
生于濕熱的平原、丘陵地區(qū)。主產(chǎn)廣東、福建?,F(xiàn)長江南北暖地區(qū)均引種栽培,熱帶、亞熱帶部分地區(qū)有野生。
穿心蓮原產(chǎn)印度、斯里蘭卡、巴基斯坦、緬甸、印度尼西亞、泰國、越南等國。印度用作苦補健胃藥,載于1954年《印度藥典》。中國于五十年代在廣東、福建南部民間有引種栽培,用于治療多種感染性疾病及毒蛇咬傷。近年來中國各地對穿心蓮的栽培、化學成分、藥理及臨床方面進行深入的研究。現(xiàn)已收載于《中華人民共和國藥典》1985年版一部中
功能
護肝作用
穿心蓮內(nèi)酯可預防BHC誘導γ-谷氨?;D(zhuǎn)肽酶,谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶的酶活性和脂類過氧化反應。抗氧化酶如超氧化物歧化酶,過氧化氫酶,谷胱甘肽過氧化酶等的活性和谷胱甘肽水平會在BHC作用下下降。使用穿心蓮內(nèi)酯顯示出對超氧化物歧化酶,過氧化氫酶,谷胱甘肽過氧化酶,谷胱甘肽還原酶活性的保護作用以及對谷胱甘肽水平的維持作用。脂過氧化酶的活性也隨之下降。這一結(jié)果顯示了穿心蓮的]抗氧化和護肝功能。
穿心蓮的乙醇提取物可通過冷浸泡獲取。300mg/kg劑量(LD50的6/1)的該提取物被選用于研究對于四氯化碳所致肝損傷的保護作用。提取物被發(fā)現(xiàn)可有效預防在形態(tài)學,生物化學和功能參數(shù)上十分明顯的肝損傷。
從穿心蓮草藥中獲得的穿心蓮內(nèi)酯可引發(fā)明顯的劑量(1.5-12mg/kg)依賴利膽功效(4.8-73%),并以有意識的大鼠和麻痹幾內(nèi)亞豬體內(nèi)膽汁流量,膽鹽和膽酸上升作為其跡象。預先服用穿心蓮內(nèi)酯可預防藥物撲熱息痛誘發(fā)膽汁量和容量的下降。其被發(fā)現(xiàn)較水飛薊這類臨床用于護肝的藥物更加有效。
減輕感冒癥狀
一項測量穿心蓮內(nèi)酯和安慰劑比較在減輕普通感冒癥狀方面效力的研究。在包括158名成年男女的患者群體中,于第0,2,4天測量穿心蓮內(nèi)酯的效果。在第2天服用穿心蓮內(nèi)酯的患者群顯示部分相關癥狀的減輕,到第4天同樣的患者群和服用安慰劑的群體比較,所有癥狀都有明顯減輕??傊┬纳弮?nèi)酯內(nèi)對減輕非復雜性普通感冒癥狀的感染率和強度在治療的前兩天就會出現(xiàn)非常明顯的效果,且沒有任何不利影響被發(fā)現(xiàn)。
在另一項由克萊斯·漢考克等進行的實驗中,一群在鄉(xiāng)下學校中的學生被給予安慰劑,而另一群學生則給予瑞典草藥協(xié)會稱為康姜的穿心蓮。并觀察在三個月的期間發(fā)生多少起感冒。每天200mg的劑量供給被研究的群體,但在一個月后沒有記錄下任何明顯的區(qū)別,不過在三個月后出現(xiàn)了明顯的分歧。服用安慰劑的群體在患感冒幾率上是服用康姜的群體的2.1倍。服用康姜的群體其受感冒影響的比率為30%,遠少于服用安慰劑群體的62%。
降血糖活性
迄今為止穿心蓮內(nèi)酯是作為保肝劑,抗血小板劑和抗血栓劑為人所知。在實驗中其降血糖效應經(jīng)過多種途徑的嘗試。10mg/kg的穿心蓮水提物可防止通過口服2mg/kg體重量的葡萄糖而引發(fā)的明顯(P<0.001)多血糖癥感應。但是在治療腎上腺素誘發(fā)高血糖癥時卻失敗了。在穿心蓮內(nèi)酯的長期使用(6星期)也沒能成功證明某些“快速血糖降低功效”。因此穿心蓮內(nèi)酯可能能阻止內(nèi)臟吸收葡萄糖。
避孕功效
通過對不同研究環(huán)境下小鼠的研究發(fā)現(xiàn)了穿心蓮內(nèi)酯的避孕作用。當每天穿心蓮內(nèi)酯以2g/kg劑量被混于動物飼料(小鼠球料)中并在為時6星期的期間讓雌性小鼠每天服用,結(jié)果和沒有服用藥物并已證實具生育能力的雄性大鼠配對的雌鼠沒有一只懷孕(100%)。另一方面,大部分的沒有服藥的受控雌鼠(95.2%)和與實驗用群體中同樣的雄鼠配對后懷孕,并在隨后的6次配對中不斷產(chǎn)下正常大小和只數(shù)(一般為5-6只)的幼仔。
對心血管作用
為觀察穿心蓮內(nèi)酯對通過以牛血清清蛋白彈丸式注射補充高膽固醇飲食建立的,實驗用動脈粥樣硬化兔模型的氧化一氮,內(nèi)皮素,環(huán)鳥苷酸,過氧化脂和超氧化物歧化酶的功效。兔子被任意分成受控模型組和穿心蓮內(nèi)酯治療組。在相應處理后的第4之前和第8星期之后收集血液樣品。使用穿心蓮內(nèi)酯的群體與模型組相比,在4星期前和8星期后其氧化一氮,環(huán)鳥苷酸和超氧化物歧化酶活性上升,而過氧化脂和內(nèi)皮素則下降了??傻贸鼋Y(jié)論穿心蓮內(nèi)酯擁有抗氧化,保護內(nèi)皮功能和維持氧化一氮/內(nèi)皮素平衡的功能。
藥理活性
在對穿心蓮內(nèi)酯的心理-藥理研究中。其提取物顯示出對行為模式的明顯改變和自發(fā)運動的下降效力。該提取物還可在不同實驗環(huán)境動物模型上延長戊巴比妥致眠的時間和降低體溫。
抗HIV病毒
一項包括13位HIV陽性患者和5位未感染HIV的健康志愿者,對穿心蓮中穿心蓮內(nèi)酯的Ⅰ型藥物代謝動力臨床實驗。其目標主要為評估安全性和可承受性,次要目的是評估其對血漿病毒粒子HIV-1RNA水平和CD4(+)淋巴細胞水平的影響。在實驗中沒有一個課題使用了抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物。那些有肝和腎畸形的被排除。計劃治療方案為服用3星期5mg/kg體重劑量,再上升至服用3星期10mg/kg體重劑量,最后是3星期20mg/kg體重劑量。在服用10mg/kg穿心蓮內(nèi)酯后,發(fā)現(xiàn)HIV組的平均CD4(+)淋巴細胞水平明顯上升(從405個細胞/mm(3)基線至501個細胞/mm(3);p=0.002)。實驗中平均血漿病毒粒子HIV-1RNA水平?jīng)]有明顯的數(shù)量變化。穿心蓮內(nèi)酯可能抑制HIV病毒導致的細胞循環(huán)障礙,導致HIV-1感染患者的CD4(+)淋巴細胞水平上升。
劑量:
推薦分2-3次服用200-300mg穿心蓮內(nèi)酯以用于減輕感冒和發(fā)熱癥狀。每天3次1000至2000毫克的高劑量被用于部分研究中。穿心蓮通常以其內(nèi)含穿心蓮內(nèi)酯為標準,一般是4-6%。
安全性:
一項急性毒性研究報道說穿心蓮的LD50含量過高。不能檢測。一項在狗身上進行的慢性毒性研究顯示在服用穿心蓮內(nèi)酯的15倍臨床劑量后沒有任何病態(tài)變化。盡管在動物實驗中對其避孕活性的關注上升,穿心蓮內(nèi)酯在人體研究中并沒有發(fā)現(xiàn)任何副作用。在一項研究中,參與者的肝功能,血細胞數(shù)量,腎功能和其它毒性的實驗室測量標準變化被監(jiān)控。但沒有發(fā)現(xiàn)任何問題。
化學成分:
盡管兩本中國刊物列出了關于6種額外成分在內(nèi)的廣泛范圍,穿心蓮的主要活性成分仍是穿心蓮內(nèi)酯,穿心蓮內(nèi)酯外的其它成分包括新穿心蓮內(nèi)酯;欖核蓮內(nèi)酯A,B和C;14-去氧-11-氧化穿心蓮內(nèi)酯和14-去氧-11-脫水穿心蓮內(nèi)酯。
關鍵字: 穿心蓮提取物; Andrographis Pa;5508-58-7 ;
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