BDTX-189是一種有效的EGFR和HER2致癌突變的變構(gòu)性抑制劑，對(duì)EGFR、HER2、BLK和RIPK2的Kd值分別為0.2nM、0.76nM、13nM和1.2nM。BDTX-189具有抗癌活性。

BDTX-189主要用于實(shí)驗(yàn)室有機(jī)合成中和化工醫(yī)藥研發(fā)過(guò)程中。BDTX-189是一種不可逆的小分子抑制劑，與野生型EGFR相比具有高度選擇性，并且對(duì)ErbB家族的癌癥驅(qū)動(dòng)突變（包括HER2的細(xì)胞外，跨膜和激酶結(jié)構(gòu)域變構(gòu)突變，以及EGFR和HER2外顯子突變）有效20個(gè)插入突變。這些變構(gòu)性ErbB突變?cè)诖蠖鄶?shù)實(shí)體瘤的1-2％中發(fā)現(xiàn)，并在某些癌癥中富集，這些癌癥的發(fā)病率約為2-7％，例如在非小細(xì)胞肺癌，乳腺癌，結(jié)腸直腸癌，膀胱癌和子宮內(nèi)膜癌中癌癥。當(dāng)前批準(zhǔn)的HER2和EGFR定向療法在相關(guān)和可耐受的暴露水平下對(duì)變構(gòu)突變譜沒(méi)有活性。