二羥膽鈣化醇是維生素1α，25-D3的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內(nèi)形成的。近年來發(fā)現(xiàn)腎外也可以生成鈣三醇，已證實胎盤、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、腫瘤細(xì)胞上清液、結(jié)節(jié)病患者淋巴結(jié)和角朊細(xì)胞均存在1α羥化酶而能產(chǎn)生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（阿法骨化醇）。二羥膽鈣化醇具有促使小腸吸收鈣并調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無機鹽轉(zhuǎn)運等作用。
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