中文名稱(chēng):富馬酸沃諾拉贊

中文同義詞:富馬酸氟諾普拉贊;富馬酸沃諾拉贊1G;富馬酸文諾普蘭;文諾普蘭標(biāo)準(zhǔn)品LT2;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?；?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?；?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽(氟吶普拉贊);富馬酸沃諾拉贊/富馬酸凡諾帕胺;沃拉帕贊富馬酸鹽

英文名稱(chēng):TAK-438

英文同義詞:Vonaprazan;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine2-butenedioate(Vonoprazan);1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine;AK-438;Vonaprazan(TAK-438);vonoprazan(tak-438);Vonoprazanfumarate(TAK-438);vonoprazan(tak-438)

CAS號(hào):1260141-27-2

分子式:C21H20FN3O6S

分子量:461.4634032

EINECS號(hào):250-635-4

藥理作用：

       富馬酸沃諾拉贊(TAK-438)屬于鉀離子（K+）競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（P-CAB）,是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑，本品進(jìn)入人體后，在胃壁細(xì)胞泌酸的最后步驟，通過(guò)抑制K+與H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合，終止胃酸的分泌，達(dá)到抑酸效果，本品具有強(qiáng)勁、持久的抑制胃酸分泌作用。目前，在日本，質(zhì)子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用于酸相關(guān)疾病的一線(xiàn)治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時(shí)，胃酸分泌抑制效果可能也會(huì)因人而異，這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個(gè)體中具有基因多態(tài)性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝，同時(shí)TAK-438對(duì)質(zhì)子泵的抑制作用，無(wú)需酸的激活，該藥以高濃度進(jìn)入胃中，在首次給藥時(shí)，便能產(chǎn)生的抑制效應(yīng)，而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時(shí)。TAK-438在酸中穩(wěn)定，而速效配方現(xiàn)成，無(wú)需優(yōu)化配方設(shè)計(jì)（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著?；谶@些優(yōu)點(diǎn)，TAK-438有望成為一種新的治療藥物，解決當(dāng)前酸相關(guān)疾病治療中存在的問(wèn)題。

適應(yīng)證：

       治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎，低劑量阿司匹林引起的胃潰瘍或復(fù)發(fā)性十二指腸潰瘍。根除幽門(mén)螺桿菌，輔助治療以下疾?。何笣儭⑹改c潰瘍、胃MALT淋巴瘤、特發(fā)性血小板減少性紫癜、早期胃癌、幽門(mén)螺旋桿菌感染性胃炎。

市場(chǎng)前景：
       沃諾拉贊無(wú)疑是一款吸金的抗胃酸藥物，然而，由于 P-CAB 類(lèi)藥物曾有企業(yè)研發(fā)失敗以及市場(chǎng)上 PPIs 的激烈競(jìng)爭(zhēng)，也有人不看好這款藥物。即使這樣，國(guó)內(nèi)企業(yè)仍然在時(shí)間搶仿申報(bào)了沃諾拉贊。