布格替尼（Brigatinib，又譯為：布吉他濱或布加替尼，研發(fā)代號(hào)：AP26113）是一款酪氨酸激酶強(qiáng)效抑制劑。2017年4月28日，布加替尼獲美國(guó)FDA加速批準(zhǔn)上市，用于治療在克唑替尼治療后病情出現(xiàn)進(jìn)展或不耐受的ALK陽(yáng)性的局部晚期或靜態(tài)非小細(xì)胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。在體外與體內(nèi)試驗(yàn)中，布加替尼均彰顯了良好的抑制效果。因此，它也曾先后獲得過(guò)美國(guó)FDA 頒發(fā)的突破性療法認(rèn)定與孤兒藥資格。

布加替尼克服ALK突變體導(dǎo)致的對(duì)克唑替尼的抗性，具有抗多種激酶（包括ALK、ROS1、胰島素樣生長(zhǎng)因子-1受體、Flt-3）以及表面生長(zhǎng)因子受體（EGFR）缺失和點(diǎn)突變的活性。布加替尼對(duì)ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，對(duì)ALK突變體有很高的抗性，故而可以用于治療克唑替尼治療后病情進(jìn)展或不耐受的ALK陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。

臨床研究結(jié)果證實(shí)，布加替尼聯(lián)合抗EGFR抗體使用或可突破第三代靶向藥奧希替尼（AZD9291）的耐藥，可強(qiáng)效抑制ALK的L1196M突變和EGFR的T790M突變。

布加替尼不僅對(duì)T790M雙突變非小細(xì)胞肺癌具有一定功效，而且對(duì)C797S / T790M / del19三重突變細(xì)胞以及T790M / del19雙突變細(xì)胞也有活性。因此，布加替尼很可能因?yàn)榭朔﨏797S突變耐藥，而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”，用于第三代靶向藥奧希替尼耐藥后的治療。

對(duì)于已發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦部轉(zhuǎn)移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有腦部病灶應(yīng)答，艾樂(lè)替尼則64%患者有腦部病灶應(yīng)答。而服用標(biāo)準(zhǔn)劑量的布加替尼腦部應(yīng)答率高達(dá)67%，腦部病灶中位無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間PFS達(dá)到18.4個(gè)月。