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Venlafaxine HCl

別名: Wy 453 HCl 中文名稱:鹽酸文拉法辛

Venlafaxine HCl(Wy 453 HCl)是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI),用于治療重度抑郁癥,泛焦慮癥,急性焦慮癥以及社交恐懼癥。

Venlafaxine HCl Chemical Structure

Venlafaxine HCl Chemical Structure

CAS: 99300-78-4

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Venlafaxine HCl相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Venlafaxine HCl(Wy 453 HCl)是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI),用于治療重度抑郁癥,泛焦慮癥,急性焦慮癥以及社交恐懼癥。
靶點
5-HT [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

相比于幾個廣泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代謝的潛能,比如imipramine和desipramine,也能抑制幾種其它主要的人肝細(xì)胞P450s底物的代謝。[1] Venlafaxine抑制與人去甲腎上腺素(NE)和5-羥色胺(5-HT)轉(zhuǎn)運蛋白的結(jié)合,K(i) 值分別為2480 nM 和82 nM,K(i)比為30。Venlafaxine阻斷p-氯苯丙胺和6-羥多巴胺誘導(dǎo)的單胺耗竭,ED(50)值分別為5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Venlafaxine腹腔注射給藥后誘導(dǎo)劑量依賴性鎮(zhèn)痛作用,在小鼠體內(nèi)ED50 為46.7 mg/kg。在小鼠體內(nèi),Venlafaxine誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole顯著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味著其涉及到κ-和δ-阿片受體機制。[3]在完全發(fā)育的神經(jīng)病變大鼠體內(nèi),Venlafaxine逆轉(zhuǎn)痛覺過敏。Venlafaxine似乎也具有溫和的非特異性鎮(zhèn)痛作用,其在假肢中增加熱刺激縮腳潛伏期(PWL)。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06131268 Recruiting
Major Depressive Disorder|Bipolar Affective Disorder Currently Depressed Moderate
Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico
March 1 2022 Phase 4
NCT04708834 Enrolling by invitation
Obsessive Compulsive Disorder
Biohaven Pharmaceuticals Inc.
March 30 2021 Phase 3
NCT03532477 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
November 2 2016 --
NCT02637193 Completed
Healthy Subjects
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
December 2015 Phase 1
NCT02005107 Completed
Roux en Y Gastric Bypass|Sleeve Gastrectomy
North Dakota State University|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota
December 2013 Phase 4
NCT01867255 Completed
Bariatric Surgery|Gastric Bypass|Roux-en-Y Gastric Bypass
Mayo Clinic
October 2013 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 313.86 分子式

C17H27NO2·HCl

CAS號 99300-78-4 SDF Download Venlafaxine HCl SDF
Smiles CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)OC)C2(CCCCC2)O.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 63 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol : 63 mg/mL (200.72 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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