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別名: (S)-(-)-Dropropizine,DF-526 中文名稱:左羥丙哌嗪
Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗過敏并抑制組胺受體,通過干擾外圍感覺神經(jīng)末端的刺激活化作用以及調(diào)節(jié)參與咳嗽反射的神經(jīng)肽來減輕咳嗽。
Levodropropizine Chemical Structure
CAS: 99291-25-5
相關(guān)靶點 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Mianserin HCl Ebastine Ciproxifan Maleate | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗過敏并抑制組胺受體,通過干擾外圍感覺神經(jīng)末端的刺激活化作用以及調(diào)節(jié)參與咳嗽反射的神經(jīng)肽來減輕咳嗽。 | |
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特性 | 比酒石酸鹽外消旋體具有更好的耐受性指標。 | |
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Levodropropizine對H1組胺和α腎上腺素能受體具有親和力。[1] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在大鼠體內(nèi),Levodropropizine比外消旋酒石酸鹽的中樞鎮(zhèn)靜作用弱,并且它不會引起身體依賴性。[1] Levodropropizine (15 毫克/千克,靜脈注射)同時減少窒息的持續(xù)時間和C-纖維對苯基雙胍的響應(yīng)。LVDP誘導(dǎo)的C-纖維對PBG響應(yīng)的抑制在肺部纖維中平均為50%,在非肺纖維中為25%。[2] Levodropropizine被證明在麻醉的豚鼠和兔子體內(nèi)具有良好的鎮(zhèn)咳活性。在機械和電誘發(fā)的咳嗽的豚鼠和兔子體內(nèi),Levodropropizine (靜脈注射) 的活性是可待因的1/10到1/20,而與羥丙哌嗪相似。Levodropropizine (口服)治療刺激性氣溶膠引起的咳嗽的作用類似于羥丙哌嗪和可待因。[3] Levodropropizine (40微克/50 微升, i.c.v.)對電誘導(dǎo)的咳嗽沒有作用,而可待因(5微克/50微升,i.c.v.)顯著防止豚鼠的咳嗽。Levodropropizine具有一個次要的作用部位,其與感覺神經(jīng)肽相關(guān)。[4]在大鼠氣管中, Levodropropizine (10毫克/千克,50 毫克/千克以及200 毫克/千克)劑量依賴性減少辣椒素誘導(dǎo)的Evans blue染料的溢出。Levodropropizine (200毫克/千克)抑制P物質(zhì)的外滲,但是它不影響血小板活化因子誘發(fā)的外滲。[5] |
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分子量 | 236.31 | 分子式 | C13H20N2O2 |
CAS號 | 99291-25-5 | SDF | Download Levodropropizine SDF |
Smiles | C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (198.89 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 47 mg/mL (198.89 mM) Water : 15 mg/mL (63.47 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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