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Finasteride

別名: MK-906 中文名稱：非那斯特萊

Finasteride (MK-906)是一種類固醇II型5α-還原酶抑制劑。

Finasteride Chemical Structure

Finasteride Chemical Structure

CAS: 98319-26-7

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Finasteride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

5-alpha Reductase Signaling Pathways

5-alpha Reductase信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Finasteride (MK-906)是一種類固醇II型5α-還原酶抑制劑。
靶點(diǎn)
5-α reductase [1]
10.2 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Finasteride結(jié)合到2型同功酶的NADPH復(fù)合物形成三元復(fù)合物，Ki為1.19 nM，然后重新排列為高親合性絡(luò)合物（E：Ⅰ），基帶的準(zhǔn)一級(jí)速率常數(shù)為1.62 ms。[1] Finasteride劑量依賴性抑制LNCaP細(xì)胞系的生長(zhǎng)速率。[2] Finasteride顯著抑制前列腺特異性抗原（PSA）在LNCaP細(xì)胞中的分泌和表達(dá)。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Finasteride誘導(dǎo)劑量相關(guān)的尿道下裂（penischisis）在男性后代中發(fā)病率，閾值的劑量水平接近0.1 毫克/千克/天，在劑量為100毫克/千克/天的雄性大鼠中可達(dá)到100％的效果。Finasteride也導(dǎo)致雄性后代中雄性大鼠肛門生殖器距離下降。[4] 在大鼠中，F(xiàn)inasteride和閹割在第21天分別降低前列腺重量65％和93％。Finasteride處理4天后對(duì)DNA含量沒(méi)有顯著效果，處理14天時(shí)降低DNA含量最大達(dá)52％。Finasteride引起不強(qiáng)的染色增加，其中在第9天16％的上皮細(xì)胞具有染色組織轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的染色，在14天返回到基準(zhǔn)線。Finasteride誘導(dǎo)的染色在第4天（上皮細(xì)胞的0.7％）達(dá)到峰值，在第9天返回到基準(zhǔn)值。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04288427 Recruiting
Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 September 25 2020 Not Applicable
NCT03669692 Withdrawn
Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome
Complexo Hospitalario Universitario de A Coru?a
 July 10 2018 Not Applicable
NCT02824380 Completed
Androgenic Alopecia
Dong-A ST Co. Ltd.
 July 2016 Phase 1
NCT02146937 Withdrawn
Detectable Prostate Nodules
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
 March 2014 Phase 2
NCT01703520 Completed
Male Breast Cancer
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps
 May 1 2011 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 372.54 分子式

C23H36N2O2
CAS號(hào) 98319-26-7 SDF Download Finasteride SDF
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (201.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (48.31 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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