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GSK1059615

GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑,IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

GSK1059615 Chemical Structure

GSK1059615 Chemical Structure

CAS: 958852-01-2

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批次: S136001 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.06%
99.06

GSK1059615相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑,IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
特性 GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一個(gè)PI3K臨床化合物。
靶點(diǎn)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
mTOR [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM 0.6 nM 2 nM 5 nM 12 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 GSK1059615也抑制mTOR,IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,誘導(dǎo)細(xì)胞停滯在G1期,可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細(xì)胞。[1] GSK1059615作用于T47D和BT474癌細(xì)胞,是PI3K抑制劑,降低細(xì)胞內(nèi)AKT在Ser473位點(diǎn)磷酸化,IC50為40 nM。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
GSK1059615溶于0.1 μL 100% DMSO,然后加384孔板上,但是第6列和第18列不加。GSK1059615從第1列到12列以及從第13列到24列連續(xù)稀釋,第6列和第18列的孔中仍然只含DMSO,獲得11種不同濃度。實(shí)驗(yàn) buffer含MOPS (pH 6.5), CHAPS, 和DTT。PI3Kα和PIP2(L-alpha-D-肌肉-磷脂酰環(huán)己六醇4,5-二磷酸[PI(4,5)P2]3-O-二氧磷酸基相連的,D(+)-sn-1,2-di-O-辛酰甘油基)混合,然后在板中和GSK1059615溫育30分鐘,然后加入P33-ATP 和MgCl2開始反應(yīng)。沒有酶的孔(第18列)作為低對(duì)照組。加入溶于 PBS/EDTA/CHAPS 的PEI-PS鉛頭珠而終止反應(yīng),然后板再溫育至少1小時(shí)(一般情況是溫育過夜),然后進(jìn)行離心。 使用Viewlux檢測(cè)器測(cè)定信號(hào),然后 輸入曲線擬合軟件用于繪制濃度反應(yīng)曲線。 根據(jù)高對(duì)照組 (C1, 0.1 μL DMSO,第6列, A-P行)和低對(duì)照組 (C2, 第18列,第A-P行),使用 100*(1-(U1-C2)/(C1-C2))公式計(jì)算抑制活性百分?jǐn)?shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BT474, HCC1954和T-47D細(xì)胞
濃度 1 μM 左右
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 培養(yǎng)BT474, HCC1954 和T-47D (人類胸腺細(xì)胞)。細(xì)胞分到T75 燒瓶中,進(jìn)行2到3天,然后開始實(shí)驗(yàn),到收集的時(shí)候獲得70-80% 融合細(xì)胞。使用0.25%胰蛋白酶-EDTA獲得細(xì)胞。使用臺(tái)酚藍(lán)排除性染色在細(xì)胞懸浮液中測(cè)定細(xì)胞數(shù)。細(xì)胞接種在384孔黑色平底板上,板上含48 μL 培養(yǎng)基,每孔接種103個(gè)細(xì)胞,過夜處理。第二天,加入GSK1059615。實(shí)驗(yàn)第一天,用CellTiter-Glo處理板,然后測(cè)量讀數(shù)。連續(xù)稀釋兩次的GSK1059615儲(chǔ)備在384孔板上。4 μL 稀釋液加到105 μL 培養(yǎng)基中, 混合后, 細(xì)胞板的每孔中加入2 μL 這種稀釋液。DMSO 終濃度為0.15%。細(xì)胞溫育72小時(shí)。然后計(jì)數(shù)。然后在實(shí)驗(yàn)板上加同等體積的CellTiter-Glo試劑。震蕩板2分鐘,在室溫下溫育30分鐘,然后在Analyst GT 計(jì)數(shù)板上讀取化學(xué)發(fā)光信號(hào)。使用 XLfit 軟件繪制劑量反應(yīng)曲線,測(cè)定IC50值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠,完全抑制腫瘤生長(zhǎng), 且血漿胰島素水平提高。[1] GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌,每天兩次,導(dǎo)致瘀血或腫瘤衰退。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶BT474 或HCC1954的小鼠
Dosages 25 mg/kg
Administration 注射處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00695448 Terminated
Solid Tumours
GlaxoSmithKline
June 24 2008 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 333.36 分子式

C18H11N3O2S

CAS號(hào) 958852-01-2 SDF Download GSK1059615 SDF
Smiles C1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)C4=CC=NC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (5.99 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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